1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Мелоксикам для суставов как принимать побочные эффекты

Мазь «Мелоксикам»: показания, инструкция по применению, состав, аналоги, побочные эффекты, противопоказания, отзывы

  • 7 Октября, 2018
  • Травматология и хирургия
  • Юлия Лобач

В статье рассмотрим инструкцию по применению к мази «Мелоксикам».

Патологии суставов — проблема большого количества человек различного возраста. Справиться с болью при таких заболеваниях помогают лекарственные средства в виде мазей, таких как «Мелоксикам» — противовоспалительный нестероидный медикамент, оказывающий выраженное жаропонижающее, анальгезирующее и противоотечное действие.

Хотя данный препарат отличается относительно высокой эффективностью, его следует применять только под контролем специалиста и с осторожностью, так как он вызывает различные побочные реакции, также у него есть много противопоказаний к использованию.

Состав

Мазь «Мелоксикам» содержит активный действующий элемент мелоксикам и ряд дополнительных веществ. Они действуют как вспомогательные ингредиенты и консерванты.

Фармакологические свойства

Мазь «Мелоксикам» при попадании на поверхность воспаленного участка быстро всасывается в слои кожи. Терапевтический эффект отмечается уже через 20 минут после применения. Данная мазь местно подавляет выработку простагландинов, как основных ингибиторов возникновения воспалительных процессов. Под действием данного фармакологического препарата у пациента уменьшается болевой синдром, устраняется отечность.

Показания

Мазь «Мелоксикам» назначается пациентам при проведении комплексного лечения таких патологических состояний:

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Кроме того, этот медикамент используется в составе комбинированного лечения в качестве обезболивающего лекарства при ушибах и растяжениях, и в качестве прогревающей мази при развитии болевого синдрома различной природы происхождения (местно).

Рассмотрим противопоказания к мази «Мелоксикам».

В каких случаях препарат противопоказан?

Лекарственное средство используется по назначению врача. Перед началом лечения препаратом пациенту рекомендуется ознакомиться с аннотацией к данному препарату, так как он имеет ряд противопоказаний к применению:

  • наличие в анамнезе случаев развития бронхиальной астмы или возникновения бронхоспазма;
  • атопический дерматит;
  • подозрение на желудочно-кишечные кровотечения;
  • аллергический ринит или крапивница, а также прочие реакции на медикаментозные средства из категории противовоспалительных нестероидных препаратов;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка на этапе обострения;
  • склонность к развитию тромбоцитопении (при подтверждении лабораторными исследованиями), разнообразных кровотечений;
  • язвенный колит;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования, а также перенесенные в недавнем времени хирургические вмешательства на кровеносных сосудах;
  • серьезные патологии печени и почек, которые сопровождаются нарушением функций этих органов;
  • 1 и 3 триместры беременности, лактация;
  • возраст менее 14 лет (из-за недостаточного опыта применения);
  • случаи индивидуальной непереносимости веществ медикамента или ацетилсалициловой кислоты.

Имеются также некоторые относительные противопоказания к использованию – состояния, при которых мазь «Мелоксикам» применяется с осторожностью:

  • 2 триместр беременности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • высокое содержание в крови липидов;
  • недавний ишемический инсульт;
  • сахарный диабет;
  • одновременное лечение антикоагулянтами.

Способ применения

Противовоспалительное средство следует наносить на участки воспаления два-три раза в день на протяжении семи дней.

Какова цена мази «Мелоксикам»? Об этом будет рассказано ниже.

Побочные явления

Поскольку активные вещества, присутствующие в содержании данного медикаментозного средства, могут всасываться в системный кровоток, на фоне его использования возможно возникновение следующих отрицательных реакций организма, особенно если лечение длятся более рекомендованного специалистом срока:

  1. Пищеварительная система: болезненность в области желудка, приступы тошноты, ощущение тяжести в эпигастрии, вздутие живота, диарея, сухость во рту, обострение хронических патологий пищеварительного тракта, панкреатит, прободение язвы, увеличение печени в размерах и повышение активности печеночных ферментов.
  2. Система кроветворения: уменьшение числа тромбоцитов и лейкоцитов крови, железодефицитная анемия. Какие еще побочные эффекты у мази «Мелоксикам» могут быть?
  3. Кожные покровы: высыпания, крапивница, отечность, гиперемия лица, усугубление экземы, атопического дерматита.
  4. Дыхательная система: развитие бронхоспазма, учащение приступов астмы.
  5. Нервная система: головные боли и головокружения, изменение значений артериального давления, шум в ушах, сонливость, вялость, спутанность сознания.
  6. Сердце и сосудистая система: отечность, учащение сердцебиения, чувство жара в лице, гиперемия кожного покрова.
  7. Мочевыделительная система: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, возникновение интерстициального нефрита, в сложных случаях – формирование почечной недостаточности.
  8. Аллергические явления: анафилактические реакции, отек Квинке.

Особые рекомендации

Терапия медикаментозным препаратом в виде мази «Мелоксикам» с осторожностью назначается пациентам, у которых были в анамнезе случаи язвенного поражения желудка, бронхиальная астма и бронхоспазмы. При использовании лекарства пациенту рекомендуется постоянно находиться под наблюдением специалиста, а при развитии отклонений от нормы прекращать использование мази.

Больным пожилого возраста, а также людям с хроническими патологиями печени и почек также необходимо перед применением проконсультироваться с врачом.

Цена мази «Мелоксикам» вполне приемлемая.

Стоимость лекарственного средства

Стоимость может варьироваться в пределах 45-60 рублей. Все зависит от аптечной сети, в которой она реализуется. Также нужно учитывать регион.

Аналоги

На сегодняшний день фармакологическая промышленность предлагает огромный выбор противовоспалительных нестероидных медикаментов в форме мазей и гелей. Аналоги «Мелоксикама» выпускаются под различными торговыми названиями. К примеру, гель «Амелотекс» в составе содержит то же самое активное вещество – мелоксикам, то есть представляется собой абсолютный структурный аналог рассматриваемого медицинского средства. Однако его лекарственная форма способствует большей доступности действующего компонента для снятия боли.

Аналоги «Мелоксикама» должен подбирать врач.

Лекарство под торговым названием «Мовасин» тоже содержит мелоксикам в качестве единственного активного элемента, но этот медикамент может оказывать более негативное побочное действие, чем «Мелоксикам».

Один из наиболее известных препаратов класса НПВС на основе мелоксикама является медицинский препарат «Мовалис», который производится немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim. Это более современный и безопасный медикамент, оказывающий минимум побочных действий.

Другими заменителями мази «Мелоксикам» являются:

  1. «Кетопрофен» — медикамент, который также выпускается в вид мази. Одноименный активный элемент является производным веществом арилкарбоксиловой кислоты, относится к категории противовоспалительных нестероидных. При нанесении на кожу отмечается противовоспалительный, местный жаропонижающий и анальгезирующий эффект. При нанесении лекарственного препарата на область воспаленных суставов отмечаются уменьшение болезненности и припухлости, ощущения скованности, улучшение подвижности. Мазь «Кетопрофен» назначается для лечения и устранения клинических симптомов ревматоидного артрита, подагры, остеохондроза с корешковым синдромом, мышечных болей, ушибов, растяжений, болей после перенесенных травм, анкилозирующего спондилита. Стоит данный медикаментозный препарат приблизительно 180 рублей.
  2. «Нимесулид» – лекарство в виде мази, которое входит в фармакологическую категорию сульфонамидов, быстро справляется с болевым синдромом в пояснице и спине. Показаниями к его назначению являются: бурсит, люмбаго, ревматизм, ишиас, радикулит, подагра, невралгия. «Нимесулид» является противоревматическим средством, селективным ингибитором ЦОГ-2. Медикамент почти не блокирует ЦОГ-1, обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. По сравнению с препаратами «Диклофенак», «Индометацин», «Ибупрофен» и «Пироксикам», реже вызывает возникновение побочных реакций. Он также тормозит формирование супероксидных радикалов полиморфно-ядерными лейкоцитами, блокирует свободные радикалы, активацию интегрина, подавляет выработку фактора активации тромбоцитов, предупреждает стимуляцию нервных окончаний, высвобождение фактора отмирания опухолей, выделение гистамина из тучных клеток, ингибирует активность протеаз. Стоимость данного медикамента составляет около 210 рублей.
  3. «Диклофенак» – дешевый аналог препарата «Мелоксикам» в форме мази. Препарат также относится к категории противовоспалительных нестероидных средств, производит обезболивающий эффект. Активное вещество в незначительных количествах всасывается в общий кровоток, поэтому мазь не рекомендуется использовать пациентам с нарушениями в работе свертывающей системы крови. Назначается мазь «Диклофенак» при терапии суставной боли, остеохондрозе, гематомах, посттравматических состояниях, при разнообразных воспалениях или растяжениях мышц, а также при ушибах и вывихах для купирования сильной боли.

Отзывы о лекарственном средстве

На медицинских сайтах можно найти много отзывов о мази «Мелоксикам» для наружного использования. Однако не каждый из них можно назвать положительным, поскольку мнения пациентов о нем разделились.

Согласно информации из благоприятных отзывов, мазь очень хорошо и быстро помогает устранить разнообразные мышечные боли, вызванные остеохондрозами, воспалительными процессами в суставах и мягких тканях, ущемлениями нервных окончаний и при других болевых синдромах. Эти пациенты отмечают, что лекарство быстро впитывается в кожу после нанесения, а эффект наблюдается уже приблизительно через 10 минут. У этой категории больных снижалась выраженность отека воспаленного участка тела, исчезали ощущения болезненности и дискомфорта. Кроме того, известны случаи использования данной мази при артритах и артрозах, когда медикамент был пациентам назначен в ставе комплексного лечения. При этом они отмечали, что боль постепенно исчезала, краснота и отечность спадали.

Отрицательные комментарии

В отрицательных отзывах пациенты в большинстве случаев указывали не развитие неприятных побочных реакций как местного, так и системного характера. По их наблюдениям, после применения мази возникает аллергия в виде высыпаний на коже, часто развивается головная боль, сонливость и жжение в области нанесения. Такие симптомы отступали практически сразу после отмены препарата.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к мази «Мелоксикам».

Мелоксикам (Meloxicam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Мелоксикам: инструкция по применению, противопоказания и цены

Мелоксикам – таблетки и ампулы уколов, используемые для лечения суставов. Это нестероидное средство для лечения воспалительных процессов, относящихся к обширной группе оксикамов. Последние выступают в качестве производной энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным действием, уменьшает лихорадку за счет снижения температуры тела.

Цена Мелоксикама является низкой независимо от формы выпуска. Поэтому данному виду лекарства многие отдают предпочтение. Стоимость средства варьируется от 150 до 350 рублей. Она зависит от того, в какой стране выпускалось средство.

Состав и производитель

Выпускают медикаменты сразу несколько производителей:

Кроме самого мелоксикама в таблетках содержится целлюлоза, лактоза, натрий цитрат и другие компоненты. Такие элементы имеют плоскоцилиндрическую форму желтого цвета. В продаже можно встретить лекарства с похожим составом. К ним относится Мексикам, Мелоксикам ДС и другие.

Цена и инструкция по применению Мелоксикама указана на коробке. В ней может содержаться 10 ампул для внутримышечных инъекций или бластеры с 10 или 20 таблетками.

Механизм действия Мелоксикама

Таблетки Мелоксикама блокируют синтез простагландинов. Эти жирорастворимые вещества увеличиваются в своем количестве в ответ на воспалительные реакции. Их называют медиаторами воспаления. Раньше для борьбы с увеличенной выработку простагландинов использовались средства, под влиянием которых развивались бронхоспазмы и аллергические реакции.

Средство относится к медикаментам нового поколения, избирательно ингибирующие ЦОГ-2. Это позволило существенно снизить риск развития осложнений. Одноименное активное вещество равномерно распределяется по тканям, обладает пролонгированной реакцией. Успешно проникает в синовиальную жидкость.

Лекарство Мелоксикам препятствует окислению липидов, образованию свободных радикалов. При этом оно не изменяет структуру хряща, такой эффект обнаружен при приеме других таблеток схожего действия, но более ранних поколений.

Показания к использованию

Применяется для борьбы с разными воспалительными процессами костей и хрящей. Уникальность средства заключается в том, что оно помогает в том случае, когда другие препараты не приносят облегчения.

Показания к применению Мелоксикама:

  • Боли, появляющиеся при ревматизме.
  • Повышение температуры тела любой этиологии.
  • Воспалительные недуги инфекционного происхождения.

Наиболее хороший результат отмечается при терапии артрита и артроза. Первое характеризуется воспалениями, протекающими в суставах. Человек испытывает боль и дискомфорт при сгибаниях, ходьбе. При артрозе отмечаются дистрофические изменения, связанные с медленным разрушением хряща внутри сустава.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетизированная форма принимается единожды в 24 часа вместе с едой. Для более быстрого распространения активных компонентов по организму рекомендуется запивать лекарство обильным количеством воды. Если посмотрите на инструкцию по применению Мелоксикама в ампулах для инъекций, увидите, что он предназначается только для уколов в мышечные ткани. Такое воздействие актуально только в первые сутки, когда состояние больного требует незамедлительной помощи. В дальнейшем пациента переводят на таблетки.

Схема лечения зависит от типа болезни:

  • При артрозе, остеоартрозе назначается по 7,5 мг. По показаниям доза может быть увеличена в соответствие с рекомендациями врачей.
  • При болезни Бехтерева, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите необходимо пить по 15 мг. При достижении устойчивой положительной динамике дозировка уменьшается.

Максимальное количество лекарства, выпитое за 24 часа, не может превышать 15 мг. Если пациенту больше 65 лет, есть почечная недостаточность, то необходимо принимать по 7,5 мг. Длительность лечения устанавливается в зависимости от сложности патологии и стойкости ремиссии.

При наличии рецидивов и хронических болезней он может доходить до двух месяцев. Острые болезни лечатся 1-3 недели. Препарат Мелоксикам продолжают пить до тех пор, пока боли не будут полностью купированы, а объем движений в суставе восстановлен. По мере необходимости курс повторяется.

Прием препарата во время беременности

Важно знать! «Эффективное и доступное средство от боли в суставах реально помогает. » Читать далее.

Во время вынашивания плода и при лактации это противовоспалительное средство не следует использовать. В высоких дозах он может привести к уродствам и гибели ребенка. Испытания проводились на кроликах. Выявлено, что отклонения от нормального развития развивались, если применение Мелоксикама происходило в дозе выше 65 мг на 1 кг тела. Поэтому прием возможен только при адекватной оценке рисков.

В последнем триместре тоже нельзя принимать подобные медикаменты, они приводят к перенашиванию беременности, длительным и более сложным родам со стимуляцией, другим осложнениям.

Противопоказания

Несмотря на эффективность препарата, Мелоксикам в ампулах и таблетках имеет ограничения к использованию:

  • индивидуальную непереносимость активных веществ;
  • почечную или печеночную недостаточность;
  • тяжелые патологии кровеносной системы;
  • острые воспаления в ЖКТ;
  • астматические проявления.

В состав входит лактоза, поэтому люди с такими редким наследственным недугом, как непереносимость этого компонента, не должны проходить лечение с использованием подобных медикаментов. С особой осторожностью назначается пожилым, пациентам с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца.

Побочные эффекты

Показаний к применению Мелоксикама достаточно. Чаще он переносится легко. Но иногда возможно возникновение побочных реакций:

  • ухудшение работы органов зрения,
  • развитие головных болей и потери сознания,
  • дискомфорт в эпигастральной области,
  • повышение давления.

В исключительных случаях отмечалось появление кошмаров во время сна, спутанность сознания. Со стороны мочевыделительной системы обнаруживалось увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови.

Передозировка

При существенном преувеличении дозы может возникнуть сильное желание поспать, тошнота, рвота, боли в животе. Наиболее опасными последствиями являются кровотечения ЖКТ, почечная недостаточность, кома и анафилактоидные реакции.

Если был существенно увеличен прием, назначается промывание желудка и прием сорбентов. Последние даются в течение часа после промывания желудка. Только после этого возможно проведение симптоматического лечения, направленного на восстановление.

Отзывы

Поскольку цена на таблетки Мелоксикам адекватная, многие люди, страдающие от заболеваний суставов и костей, пробовали им лечиться. Отзывы о препарате разные. Многие были вынуждены одновременно с этим средством принимать и другие подобные для получения положительного результата. Практически все положительные отзывы оставлены людьми, которые лечили относительно несерьезные болезни.

На уколы Мелоксикам цена и отзывы тоже различны. К достоинствам люди относят быстрый обезболивающий эффект. К недостаткам – большое количество побочных реакций.

Препарат Мелоксикам при лечении суставов: инструкция по применению

Мелоксикам для лечения суставов

Широкое применение нашел фармацевтический препарат «Мелоксикам» при остеохондрозе поясничного отдела либо другой части позвоночного столба. Этот медикамент пользуется большой популярностью не только благодаря высокой эффективности, но и низкой стоимости, которая многим будет по карману. Тем, кто решил проводить лечение остеохондроза и прочих патологий костно-мышечной системы медпрепаратом «Мелоксикам», предварительно необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Форма, состав и принцип работы

Реализуется «Мелоксикам» в виде таблеток, предназначенных для приема внутрь, раствора для проведения внутримышечных уколов и ректальных суппозиториев. Главным компонентом лекарства выступает вещество мелоксикам, которое обладает ярко выраженным обезболивающим действием. Этот компонент также снижает высокую температуру тела и устраняет воспалительные процессы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассматриваемый медпрепарат действует непосредственно на зараженные клетки, подавляя их активность. «Мелоксикам» препятствует синтезу простагландинов в воспалительном очаге. Применяя медикамент долго и в высоких дозах, удастся снизить селективность циклооксигеназы-2. Абсорбируется действующее вещество в стенки пищеварительного тракта полностью, при этом прием пищи не влияет на всасываемость. Максимальная концентрация достигается через 5—6 часов, после принятой дозы.

Показания

Целесообразно использовать «Мелоксикам» при поясничном остеохондрозе и дистрофическом нарушении шейного отдела позвоночника. Лечит медикамент полиартрит, ревматоидный артрит и нередко его назначают для терапии артроза, анкилозивного спондилита и для купирования различной этиологии болей в суставах. Курс «Мелоксикама» будет полезным при растяжениях, ушибах и травмировании. Стоит отметить, что рассматриваемый фармпрепарат может применяться в качестве жаропонижающего средства при ОРВИ и болевом синдроме различного генеза.

Применение “Мелоксикама” для суставов

Как использовать уколы?

Для терапии ревматоидного артрита, остеохондроза и прочих пологий костно-мышечной системы «Мелоксикам» можно принимать исключительно после консультации с врачом, который определит для каждого пациента курс лечения в индивидуальном порядке.

Так, если лечащий доктор принял решение лечить заболевание уколами «Мелоксикам», то дозировка будет зависеть от поставленного диагноза и тяжести состояния больного. Следует учитывать, что раствор предназначен исключительно для в/м введения, ставить уколы в вену категорически противопоказано, так как это спровоцирует побочные эффекты. Предварительно разводить раствор не нужно, он выпускается уже в необходимой концентрации. Иглу ставят под прямым углом довольно глубоко в кожный покров и не спеша выпускают лекарство. Продолжительность инъекционного лечения — 3—5 дней, после чего переходят на таблетки «Мелоксикам».

Согласно инструкции, при остеохондрозе шейного отдела позвоночника дозировка составляет 7,5 мг/24 часа. Если боли выражены ярко, допускается повышение дозы до 15-ти мг 1 раз в сут. на протяжении 3—5 дней. При спондилите вводят по 1-й ампуле единоразово в сутки, а при хондрозе, артрозе и других воспалительных и дегенеративных болезнях суставов — по ½ амп. 1 раз в день.

Как применять таблетки и свечи?

При шейном остеохондрозе, артрозе и прочих заболеваниях костно-мышечной системы зачастую назначается «Мелоксикам» в таблетках. Их следует пить вместе с едой, проглатывая драже целиком и запивая достаточным объемом воды. Дозировка для таблеток, так же как и для инъекций подбирается индивидуально исходя из реакции организма на терапевтический курс и его первоначального состояния. Обычно прописывают пить медсредство по 15 мг, если необходимо лечить РА и болезнь Бехтерева, по 0,0075 г для терапии остеохондроза и прочих недугов суставов.

Суппозитории «Мелоксикам» обеспечивают быстрое терапевтическое действие за счет всасывания действующего компонента в кровь через слизистый слой прямой кишки, куда и следует вводить свечу. Следует учитывать, что длительные курсы свечами «Мелоксикам» недопустимы, так как это может привести к нежелательным последствиям. Суточная дозировка составляет 15 мг в день.

Ограничения к использованию и побочные эффекты

Не рекомендуется применять для терапии суставов «Мелоксикам» в детском возрасте до 15-ти лет, женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим матерям. Противопоказан медикамент и при таких патологических состояниях:

  • индивидуальная непереносимость его составляющих;
  • атопический ринит;
  • язвенный колит;
  • полипы в полости носа;
  • острая фаза язвы ЖКТ;
  • нарушенная деятельность сердечной мышцы;
  • тромбоцитопения;
  • опасные патологии почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • повышенное содержание в крови липидов;
  • ИБС.

Если развести раствор «Мелоксикам» другими фармацевтическими препаратами либо нарушить схему дозирования таблеток и свечей, могут развиться такие отрицательные явления:

Если не соблюдать назначенную дозу препарата, то у больного может появиться экзема.

  • воспаление поджелудочной железы;
  • подташнивание, чувство тяжести, боль в желудке;
  • сухость в полости рта;
  • диарея, повышенное газообразование в кишечнике;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • высыпания на покровах кожи, отечность, экземы;
  • учащенное сердцебиение;
  • скачки артериального давления;
  • ухудшение общего самочувствия, вялость, сонливость;
  • головокружение;
  • отек Квинке.

Вернуться к оглавлению

Аналогичные средства

Структурным аналогом рассматриваемого фармпрепарата выступает Melox, содержащий в составе идентичный активный компонент — мелоксикам. Существуют и другие аналоги, проявляющие не меньшую эффективность при болезнях костно-мышечной системы. К таким относятся: «Мовасин», «Амелотекс», «Мелбек», «Месипол», «Артрозан». Целесообразность применения того или иного медикамента определяет профильный медик.

Мелоксикам и суставы

Часто применяется «Мелоксикам» при остеохондрозе, который представлен в разных формах. Лекарство также рекомендуется при спондилите, поражении суставов поясничного отдела и других нарушениях. Медпрепарат относится к нестероидным противовоспалительным средствам, которые устраняют боли в суставах, отечность, а также иные неприятные симптомы.

Перед применением «Мелоксикама» обращаются к врачу, который подберет необходимую дозировку и установит продолжительность лечения.

Форма производства и составляющие

Выпускается «Мелоксикам» в таблетках, ректальных свечах, растворах, которые нужно использовать для внутривенных или внутримышечных инъекций. Жидкость для уколов представляет собой прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком. Таблетки желтоватые с чертой (с одной стороны), помещенные в блистер по 10 штук. Положительное действие основано на основном компоненте — мелоксикаме. Уколы, суппозитории и таблетки лекарства содержат и вспомогательные вещества, среди них:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • крахмал и аэросил — загустители;
  • магния стеарат — эмульгатор;
  • натрия цитрата дигидрат — антикоагулянт;
  • гликофурол — растворитель;
  • глицин.

Вернуться к оглавлению

Какое действие оказывает?

После попадания «Мелоксикама» в организм, особенно в пищеварительную систему, компоненты всасываются в кровяное русло. Медпрепарат действует через четверть часа после приема. При проникновении активных веществ подавляется синтез простагландинов, которые являются главными ингибиторами проявления воспалительной реакции в организме. Под влиянием медикамента у больного снижаются температурные показатели тела, купируется болевой синдром и устраняется отечность.

Показания и противопоказания «Мелоксикама» для суставов

Когда рекомендуется?

Пить таблетки «Мелоксикам» рекомендовано по назначению лечащего врача. Применение «Мелоксикама» целесообразно также в комплексе с другими медпрепаратами, которые устраняют боль и отек, возникающие при ушибе либо травме сустава. А также лекарство служит жаропонижающим в случае острого респираторного заболевания, вызванного вирусами. Использование любых форм препарата назначается при проявлении таких отклонений:

В каких случаях средство запрещено?

Не всегда можно принимать «Мелоксикам» при суставных нарушениях. Порой препарат может привести к осложнениям, если перед употреблением не учитывать следующие противопоказания:

  • бронхоспазмы либо проявление бронхиальной астмы;
  • дерматит атопического типа;
  • ринит аллергической этиологии;
  • кровотечение в органах ЖКТ;
  • язвенный колит;
  • недостаточность сердца;
  • отклонения печени и почек с выраженной дисфункцией;
  • недавно перенесенное хирургическое вмешательство;
  • вынашивание ребенка и лактация;
  • детский возраст менее 14 лет;
  • непереносимость активных и вспомогательных веществ.

Врачи предупреждают, что с особой осторожностью стоит использовать «Мелоксикам» в случае ишемического заболевания сердца. А также не рекомендуется к использованию пациентам, которые недавно страдали от ишемического инсульта. Повышенный уровень липидов в кровяной жидкости также обязует пациента с осторожностью пить лекарство.

Рекомендуется перед приемом «Мелоксикама» лицам с сахарным диабетом и инфекциями пищеварительного тракта консультироваться с врачом и уточнять целесообразность приема такого лекарства.

Применение и допустимая дозировка

При остеохондрозе шейного отдела либо нарушениях в поясничном необходимо соблюдать разную дозу приема «Мелоксикама». В таблице представлены особенности использования медпрепарата в зависимости от формы выпуска:

Вид
Доза, мгПримечания
Таблетки7,5—15Употребляют перорально при приеме пищи
Курс лечения составляет 5 дней
УколыСтавить уколы необходимо внутрь мышцы
Суппозитории15Вставляют единожды в день, в прямую кишку

Вернуться к оглавлению

Как принимать при беременности и лактации?

В первом триместре «Мелоксикам» строго противопоказан женщинам, которые вынашивают ребенка. Это связано с периодом формирования внутренних органов будущего малыша. В середине беременности средство принимают под врачебным контролем. При этом порой советуется разводить раствор для инъекций с водой. На последних сроках медпрепарат не используют из-за большой угрозы возникновения кровотечения при родовой деятельности. А также под запретом использование «Мелоксикама» в период кормления грудью, за счет того, что вещества попадают в молоко.

Побочные эффекты

Если долго использовать лекарство при поражении суставов, то могут возникнуть следующие нежелательные эффекты, представленные в таблице:

Система
Побочные эффекты
ПищеварительнаяБолезненность в брюшной полости
Ощущение тяжести и приступы тошноты
Метеоризм и понос
Пересыхание слизистой ротовой полости
Обострение хронических болезней ЖКТ
Увеличение печени
КроветворнаяСокращение числа белых кровяных клеток и тромбоцитов
Нехватка железа в крови
ДыхательнаяБронхоспазмы
Прогрессирование бронхиальной астмы
НервнаяГоловокружение и боли в голове
Нарушенные показатели АД
Постоянное желание спать и шум в ушах
Спутанное сознание
Сердечно-сосудистаяОтечность
Частые биения сердца
Жар и покраснение лица
МочевыводящаяУвеличение креатинина и мочевины
Нефрит интерстициального типа
Недостаточность почек

У пациентов после приема «Мелоксикама» нередко отмечается высыпание либо крапивница на кожном покрове. Если присутствовал атопический дерматит, то после лечения средством патология может усугубиться.

Признаки передозировки

Если развести «Мелоксикам» с другими препаратами или употребить больше дозу, нежели прописано, то возможно проявление таких симптомов:

  • нарушение сознания;
  • ощущение тошноты и позывы к рвоте;
  • болезненность в брюшине;
  • кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
  • недостаточность почек и печени в острой форме;
  • прекращение дыхания;
  • асистолия.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

При поражении суставов с осторожностью принимают «Мелоксикам» пациенты, параллельно страдающие язвой желудка или бронхоспазмами. Такие больные требуют регулярного контроля доктора, и при появлении первых негативных признаков прекращают прием средства. Если болезнь суставов отмечается в пожилом возрасте, то стоит употреблять «Мелоксикам» в малой дозе, особенно при дисфункции печени и почек. В сочетании медпрепарата с мочегонными средствами необходимо пить много воды, поскольку активные вещества раздражают слизистую пищеварительного тракта. С особым вниманием следует отнестись водителям автотранспорта и тяжелой техники, поскольку «Мелоксикам» влияет на реакцию.

Совместимость

При болезнях суставов не рекомендуется совмещать лекарство с другими НПВС, поскольку увеличивается риск развития язвы рта и пищеварительных органов. После приема «Мелоксикама» совместно с гипотензивными медикаментами понижается результативность последних, за счет чего требуется корректировать дозировку. Если пациент принимает мочегонные лекарства, то «Мелоксикам» назначается с осторожностью, чтобы не спровоцировать недостаточность почек. Вероятность кровотечения увеличивается, если сочетать медпрепарат с антикоагуляционными лекарствами непрямого воздействия.

Какие аналоги назначают?

Если по каким-то причинам принимать «Мелоксикам» при поражении суставов запрещено, то врачи назначают препарат с подобным воздействием на организм. К аналогам относят Melox, «Мовалис», «Ибупрофен», «Мирлокс», «Нурофен» и другие. Перед их применением советуются с врачом и уточняют необходимую дозировку. Это связано с тем, что разные медикаменты отличаются по фармакологическому составу.

Мелоксикам (Meloxicam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

голоса
Рейтинг статьи
Читать еще:  Коррекция факторов риска как способ профилактики заболеваний
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector