0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Показания к кальцийблокирующим препаратам верапамил при желудочковых аритмиях

Показания к кальцийблокирующим препаратам верапамил при желудочковых аритмиях

Препараты этого класса блокируют медленные входящие ионные кальциевые каналы, чем обеспечивается их антиаритмическое действие. Однако подобный эффект доказан только для вера-памила и дилтиазема. К этому классу условно относят аденозин.

верапамил

При мерцательной аритмии способен снизить частоту желудочковых сокращений благодаря замедлению АВ проведения и увеличению эффективного рефракторного периода. Очень хорошо помогает при наджелудочковых тахикардиях, обусловленных преимущественно механизмами внутриузло-вого re-entry или круговым движением импульса, но при эктопической предсердной тахикардии дает эффект только в 2/g случаев. При в/в введении успешно купирует пароксизмы наджелудочковых тахикардий, возникающих по механизму re-entry.

У больных с трепетанием предсердий в/в введение верапамила может снизить частоту желудочковых сокращений, но редко приводит к восстановлению синусового ритма. При синдроме WPW препарат эффективен, если есть наджелудочковая тахикардия. При этом он действует лишь благодаря замедлению проведения в АВ узле, но не оказывает влияния на антероградное и ретроградное проведение в дополнительных путях (пучках), в связи с чем верапамил неэффективен при мерцании предсердий у больных с синдромом WPW.

ПОКАЗАНИЯ. Наджелудочковая тахикардия, в частности паро-ксизмальная АВ узловая по механизму re-entry, пароксизмальная из дополнительного пути проведения по механизму re-entry, пароксизмальная предсердная по механизму re-entry, мерцательная аритмия и трепетание предсердий (способствует снижению частоты желудочковых сокращений).

Вводят в/в медленно в течение более 2 минут под контролем ЭКГ и АД в начальной дозе 5-10 мг (0,075-0.15 мг/кг), поддерживающая — 10 мг (0,15 мг/кг) через 30 минут после первой. Ее можно повторить в зависимости от состояния больного. Пожилые более чувствительны к в/в введению верапамила.

• Профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии. Суточную дозу внутрь — 240-480 мг делят на 3-4 приема. Принимают во время еды или сразу после нее, запивая небольшим количеством воды.

• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гиперчувствительность, гипотония, кар-диогенный шок, выраженная брадикардия, АВ блокада, синдром WPW, острый инфаркт миокарда, беременность, лактация.

• ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ. Верапамил потенцирует гипотонию у кардиологических больных, так как увеличивает концентрацию хинидина в крови при совместном применении. Дизопирамид можно назначать через 48 часов после окончания применения верапамила из-за их взаимодействия. Последний способствует увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови на 50-75%, что может привести к интоксикации, поэтому дозу дигоксина следует снизить на 1/2-1/3.

• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Диспептические расстройства, брадикардия, гипотония, сердечная недостаточность, заторможен-ность, утомляемость, гиперемия лица.

дилтиазем

Дилтиазем удлиняет время проведения и увеличивает как функциональный, так и эффективный рефракторные периоды АВ узла, но в меньшей степени, чем верапамил. Благодаря этому свойству дилтиазем восстанавливает синусовый ритм у больных с суправентрикулярной аритмией.

ПОКАЗАНИЯ. Купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии, в том числе у пациентов с механизмом re-entry по АВ узлу, профилактика мерцания предсердий при острой ишемии миокарда, при наджелудочковой или желудочковой аритмии у больных с гипертиреидозом.

Следует учитывать, что у пациентов с синдромом преждевременного возбуждения и мерцательной аритмией дилтиазем может увеличить частоту желудочковых сокращений.

• Купирование пароксизмов аритмий. Назначают в/в в виде болюса 0,25 мг/кг. при необходимости повторное введение -0,35 мг/кг (около 25 мг) через 15 минут.

• Снижение частоты сокращения желудочков при постоянной форме мерцания или трепетания предсердий. Можно начинать или продолжать длительной в/в инфузией после болюсного введения в течение до 24 часов, со скоростью постоянной инфузии 5-10 мг/ч.

• Предупреждение аритмий. Внутрь таблетки или капсулы (во время или после еды, запивая небольшим количеством воды) в дозе 270-360 мг/сут в виде монотерапии.

• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гиперчувствительность, гипотония, кар-диогенный шок, АВ блокады II-III степеней, выраженная брадикардия, хроническая и острая сердечная недостаточность, тяжелая почечно-печеночная недостаточность. Действие дилтиазема потенцируется при комбинации с дигоксином.

• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Головная боль, головокружение, беспокойство, расстройство сна, гиперемия лица, чувство тяжести и боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции -сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

аденозина фосфат

Эндогенный нуклеозид, подобный тому, который содержится во всех клетках организма. В сердце описаны 2 типа аденозиновых рецепторов: в кардиомиоцитах это рецепторы А 1, участвующие в замедлении синусового ритма и АВ проведения, в гладких мышцах сосудов рецепторы А 2 — через них аденозин вызывает дилатацию коронарных артерий.

Антиаритмический эффект аденозина фосфата проявляется только при определенных видах предсердных тахикардий, что, по-видимому, обусловлено специфическим механизмом его действия: прекращением предсердной аритмии, вызванной re-entry в синусовом узле или триггерной активностью, преходящим подавлением пред-сердной тахикардии, вызванной повышенным автоматизмом. Аденозина фосфат не оказывает антиаритмического действия на тахикардии, причина которых — внутрипредсердный механизм re-entry.

ПОКАЗАНИЯ. Купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии, в том числе у больных с синдромом WPW. При быстром в/в введении препарат начинает действовать приблизительно через 10 секунд.

Вводят в/в в виде болюса Змг в течение более 2 секунд, при отсутствии эффекта — дополнительно 6 мг через 1-2 минуты, в случае необходимости — еще 12 мг через 1-2 минуты. При отсутствии эффекта дальнейшее введение препарата нецелесообразно.

• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. АВ блокада II-III степеней, слабость сину-сового узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), повышенная чувствительность к аденозину.

Аденозина фосфат может вызвать синдром обкрадывания у больных инфарктом миокарда.

• ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ. Дипиридамол потенцирует действие аденозина фосфата, а теофиллин и кофеин ослабляют. Те или иные антиаритмические препараты приводят к усилению антиаритмического эффекта аденозина фосфата. Кар-бамазепин усугубляет нарушения АВ проводимости.

• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Проаритмогенные явления, нарушения психики, преходящие неврологические изменения, желудочно-ки-шечные расстройства, боль в руках, спине, металлический привкус во рту.

Верапамил

Состав

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

  • таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
  • раствор для внутривенного введения 2,5%;
  • таблетки пролонгированного действия 240 мг;
  • драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Читать еще:  Обезболивающие свечи при простатите

Показания к применению Верапамила

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  • синусовая тахикардия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • гипертонический криз (в/в применение);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • СССУ;
  • беременность, кормление грудью.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией, AV блокадой и SA блокадой, снижением АД, асистолией.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
  • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».
Читать еще:  Массаж простаты приборами

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

Верапамил (Verapamil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N011991/01 от 05.09.07 — Бессрочно

Верапамил

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
верапамила гидрохлорид80 мг

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания активных веществ препарата Верапамил

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20.0Нестабильная стенокардия
I20.1Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I20.8Другие формы стенокардии
I42Кардиомиопатия
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I48Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие : увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Показания к кальцийблокирующим препаратам верапамил при желудочковых аритмиях

Верапамил и дилтиазем нередко весьма эффективны при многих суправентрикулярных тахиаритмиях, так как воздействуют на сам механизм аритмии, купируя или предупреждая ее, или замедляют желудочковый ответ на фоне аритмии.

Поскольку все предсердные аритмии локализуются в предсердном миокарде, кальциевые блокаторы оказывают на них очень незначительный эффект. Однако, в силу того что кальциевые каналы увеличивают рефрактерный период АВ-узла, они могут помочь в регуляции желудочкового ответа на фоне предсердной тахиаритмии.

Как правило, при предсердной фибрилляции контролировать желудочковый ответ легче, чем при трепетании предсердий или предсердной тахикардии. При двух последних аритмиях изменения частоты желудочкового ответа происходят не сглаженно, как это обычно наблюдается при фибрилляции предсердий, а внезапными дискретными «прыжками», например от АВ-проведения 2 :1 до 3 : 1 или 4:1.

Достичь такого эффекта очень трудно. С другой стороны, контролировать желудочковый ответ при хронической фибрилляции предсердий часто удается, хотя для получения адекватного желудочкового ответа может потребоваться сочетанное применение препаратов (кальциевые блокаторы плюс бета-блокаторы и/или дигоксин). В острой ситуации внутривенная инфузия дилтиазема весьма эффективна для нормализации желудочкового ритма при предсердных тахикардиях.

Мультифокальная предсердная тахикардия встречается почти исключительно при острых заболеваниях, чаще всего при острой дыхательной недостаточности. Полагают, что эта аритмия опосредована следовыми деполяризациями, а значит, в некоторых случаях верапамил способен не просто увеличивать степень АВ-блокады, но и подавлять саму аритмию.

Реципрокные аритмии, включающие АВ-узел в петлю риентри, очень восприимчивы к терапии кальциевыми блокаторами. Эти препараты купируют такие аритмии посредством замедления деполяризации АВ-узла и увеличения его рефрактерности. В результате этих электрофизиологических эффектов возникает АВ-блокада типа Мобиц I (АВ-блокада II степени характеризуется прогрессирующим удлинением АВ-узлового проведения вплоть до выпадения очередного импульса).

Поскольку эти аритмии требуют проведения по АВ-узлу в каждом цикле, для их купирования достаточно блокады единственного импульса в АВ-узле. Внутривенное струйное введение верапамила чрезвычайно эффективно (более 90 % случаев) для экстренного купирования аритмии. Верапамил и дилтиазем умеренно эффективны при назначении их с целью профилактики рецидивов реципрокных аритмий.

Верапамил при желудочковых аритмиях

Описаны, однако, два клинических синдрома, при которых верапамил помогает при лечении желудочковой тахикардии: повторяющиеся мономорфные желудочковые тахикардии (обусловленные, по всей вероятности, каналопатией) и идиопатическая левожелудочковая тахикардия (которая может быть формой тахикардии риентри, включающей патологические чувствительные к верапамилу волокна Пуркинье).

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector