1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Общие сведения об антибиотике

Общие сведения об антибиотике

Рассылка
Антимикробные препараты (#1) Антибиотики — Общая информация Общие особенности антибактериальных препаратов антибиотик, антибактериальные препараты, микроорганизмы, антибиотикорезистентность, избирательность действия, бактерицидные, бактериостатические, период полувыведения, биодоступность, цефалоспорины, фторхинолоны, пенициллин, тетрациклин, клиническая эффективность, спектр действия —> Антибиотики :: Общая информация
Антибиотики
·Общая информация
·История открытия
·Зарегистрированные в России АБ
·Синонимы

Общие особенности антибактериальных препаратов

Антибиотики — вещества, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов. Под избирательным действием понимают активность только в отношении микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток хозяина и действие не на все, а на определенные роды и виды микроорганизмов. Например, фузидиевая кислота обладает высокой активностью в отношении стафилококков, включая метициллинорезистентные, но не действует на пневмококки БГСА.

С избирательностью тесно связано понятие о широте спектра активности антибактериальных препаратов. Однако с позиций сегодняшнего дня деление антибиотиков на препараты широкого и узкого спектра действия представляется условным и подвергается серьезной критике, в первую очередь из-за отсутствия критериев для такого деления. Ошибочным является представление о том, что препараты широкого спектра активности более «надежны», более «сильны», а применение антибиотиков с узким спектром в меньшей степени способствует развитию резистентности и т.д. При этом не учитывается приобретенная резистентность, вследствие чего, к примеру, тетрациклины, которые в первые годы применения были активны в отношении большинства клинически значимых микроорганизмов, в настоящее время потеряли значительную часть своего спектра активности именно из-за развития приобретенной резистентности у пневмококков, стафилококков, гонококков, энтеробактерий. Цефалоспорины III поколения обычно рассматривают как препараты с широким спектром активности, однако они не действуют на MRSA, многие анаэробы, энтерококки, листерии, атипичные возбудители и др.

Более целесообразно рассматривать антибиотики с точки зрения клинической эффективности при инфекции определенной органной локализации, так как клинические доказательства эффективности, полученные в хорошо контролируемых (сравнительных, рандомизированных, проспективных) клинических испытаниях имеют несомненно более важное значение, чем условный ярлык типа антибиотик «широкого» или «узкого» спектра активности.

Традиционно антибактериальные препараты делятся на природные (собственно антибиотики, например пенициллин), полусинтетические (продукты модификации природных молекул, например, амоксициллин или цефазолин) и синтетические (например, сульфаниламиды, нитрофураны). В настоящее время такое деление потеряло актуальность, так как ряд природных антибиотиков получают путем синтеза (хлорамфеникол), а некоторые препараты, называющиеся антибиотиками (фторхинолоны), de facto являются синтетическими соединениями.

Следует отличать антибиотики от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы неизбирательно и применяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов, предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и пр.)

Антибиотики представляют собой самую многочисленную группу лекарственных средств. Так, в России в настоящее время используется 30 различных групп антибиотиков, а число препаратов (без учета дженериков) приближается к 200. Все антибиотики, несмотря на различия химической структуры и механизма действия, объединеняет ряд уникальных качеств.

Во-первых, уникальность антибиотиков заключается в том, что, в отличие от большинства других лекарственных средств, их мишень-рецептор находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма. Во-вторых, активность антибиотиков не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием лекарственной устойчивости (резистентности). Антибиотикорезистентность является неизбежным биологическим явлением и предотвратить ее практически невозможно. В-третьих, антибиотикорезистентные микроорганизмы представляют опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для многих других людей, даже разделенных временем и пространством. Поэтому борьба с антибиотикорезистентностью в настоящее время приобрела глобальные масштабы.

Хорошо известно разделение антибиотиков, как и других лекарственных препаратов, на группы и классы. Такое деление имеет большое значение с точки зрения понимания спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательных лекарственных реакций и т.д. Однако неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые. Между препаратами одного поколения и отличающимися только на одну молекулу могут быть существенные различия. Например, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой активностью в отношении синегнойной палочки обладают только цефтазидим и цефоперазон. Поэтому даже при получении данных in vitro о чувствительности синегнойной палочки к цефотаксиму или цефтриаксону эти препараты не следует применять для лечения данной инфекции, так как результаты клинических испытаний свидетельствуют о высокой частоте неэффективности. Другим примером является различие в фармакокинетике антибактериальных препаратов: цефалоспорины I поколения (цефазолин) нельзя применять при лечении бактериального менингита, вследствие плохой проницаемости через ГЭБ.

Выделение бактерицидных и бактериостатических антибиотиков имеет основное практическое значение при лечении тяжелых инфекций, особенно у пациентов с нарушениями иммунитета, когда обязательно следует назначать бактерицидные препараты. Из фармакокинетических характеристик наиболее важными при выборе препарата являются период полувыведения и биодоступность (для препаратов для приема внутрь).

Таким образом, несмотря на многие общие черты, объединяющие антибактериальные препараты, при их назначении следует учитывать особенности каждого лекарственного средства и результаты их клинического применения, полученные в хорошо контролируемых клинических испытаниях.

Фармакологическая группа — Антибиотики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

III. Общие сведения о действии антибиотиков.

К настоящему времени описано около 3000 антибиотических веществ. разобраться в таком количестве антибиотиков возможно только при соответствующей классификации, распределении их в определенном порядке.

Сложилось несколько подходов к классификации антибиотиков, причем они определяются, главным образом. Профессиональными интересами ученых. Так, для биологов, изучающих организмы — продуценты антибиотических веществ, условия образования этих соединений и другие, типичные для этой группы ученых, проблемы наиболее приемлемой классификацией антибиотиков будет такая, в основу которой положен принцип биологического происхождения антибиотиков. Для специалистов, изучающих вопросы механизма физиологического действия антибиотиков, наиболее удобным принципом классификации антибиотических веществ, естественно, будут признаки их биологического действия. Для химиков, изучающих детальное строение молекул антибиотиков и разрабатывающих пути их химического синтеза, приемлемой будет классификация, основанная на химическом строении антибиотиков и т.д.

Классификация антибиотиков по их биологическому происхождению.

Антибиотики, образуемые микроорганизмами, относящимися к ряду Eubacteriales.

А. Образуемые представителями рода Pseudomonas:

Пиоцианин — Ps. aeruginsa,

Вискозин — Ps. viscosa

Б. Образуемые представителями родов Micrococcus, Streptococcus, Diplocoooccus, Chromobacterium, Escherichia, Proteus:

Низин — Str. lactis

Дипломицин — Diplococcus X-5

Продигиозин — Chromobacterium prodigiosum (serratia, marcescens)

Колиформин — E. coli

Протаптины — Pr. vulgaris.

В. Образуемые бактериями рода Bacillus:

Грамицидины — Bac. brevis

Субтилин — Bac. subtilis

Полимиксины — Bac. polymyxa

Колистатины — неиндентифицированная споровая аэробная палочка.

2. Антибиотики, образуемые микроорганизмами, принадлежащими к ряду Actinomycetales:

стрептомицин — Act. streptomycini,

тетрациклины — Act. aureofaciens, Act. rimosus,

новобиоцин — Act. spheroides,

актиномицины — Act. antibioticus и др.

3. Антибиотики, образуемые несовершенными грибами:

пенициллин — Penic. chrysogenum

гризеофульвин — Penic. griseofulnum

трихоцетин — Tricholecium roseum

4. Антибиотики. Образуемые грибами, относящимися к классам бизидиомицетов и аскомицетов:

термофиллин — базидомицет Lenzites thermophila,

лензитин — Lenzites sepiaria,

хетомин — Chaetoomium cochloides (аскомицет).

5. Антибиотики, образуемые лишайниками, водорослями и низшими растениями:

усниновая кислота (биан)- лишайником,

хлореллин — Chlorella vulgaris.

6. Антибиотики, образуемые высшими растениями:

алмицин — Allium sativum,

рафанин — Raphanus sativum

фитоалексины: пизатин в горохе (Pisum sativum), фазеолин в фасоли (Phaseolus vulgaris).

7. Антибиотики животного происхождения:

лизоцим, экмолин, круцин (Tripanosoma cruzi),

II. Классификация антибиотиков по механизму из биологического действия.

Антибиотики, ингибирующие синтез клеточной стенки (пенициллины, тацитрацин, ванкомицин, цефалоспорин, Д-циклосерин).

Антибиотики, нарушающие функции мембран (альтомиицин, аскозин, грамицидины, кондицидины, нистатин, трихомицин, эндомицин и др.).

Антибиотики. Избирательно подавляющие синтез (обмен) нуклеиновых кислот:

а) подавляющие синтез РНК (актиномицин, гризеофульвин, канамицин, неомицин, новобиоцин, оливомицин и др.).

б) подавляющие синтез ДНК (актидион, брунеомицин, митомицины, новобиоцин, саркомицин, эдеин и др.).

Антибиотики — ингибиторы синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, декоинин, саркомицин и др.).

Антибиотики, подавляющие синтез белка (бацитрацин, виомицин, канамицин, неомицин, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин и др.).

Антибиотики, являющиеся ингибиторами дыхания (антимицины, олигомицины, патулин, пиацианин, усниновая кислота и др.).

Антибиотики — ингибиторы окислительного фосфорилирования (валиномицин, грамицидины, колицины, олигомицин, тироцидин и др.).

Антибиотики, обладающими антиметаболитными свойствами. Антибиотические вещества, образуемые некоторыми актиномицетами и плесневыми грибами. Эти антибиотики выступают в качестве антиметаболитов аминокислот, витаминов, нуклеиновых кислот.

К числу антибиотиков-антиметаболитов относятся: фураномицин — антиметаболит лейцина; антибиотик — антагонист метаболизма аргинина и орнитина, образуемый Act. griseovariabilis; антибиотик — антагонист метионина и тиамина, выделенный из культуры Act. globisporus; антибиотическое вещество — антиметаболит аргинина, лизина или гистидина, синтезируемое Act. macrosporus (термофилл).

Общее понятие об антибиотиках

Антибиотики — (от лат. anti-против, biosis- жизнь) химические вещества биологического происхождения, избирательно тормозящее рост и размножение или убивающие микроорганизмы. Другими словами это продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

Для обеспечения этиотропной терапии (это лечение инфекционного заболевания антибактериальными препаратами) необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: аминогликозиды; ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

Поскольку многие болезни (например, брюшной и сыпной тифы, сифилис, сибирская язва, чума, туберкулез) вызываются определенными видами возбудителей, при таких заболеваниях антибиотики с соответствующими спектрами противомикробного действия назначают обычно сразу после установления клинического диагноза, т.е. до выделения и идентификации возбудителя. При раневых инфекциях, пневмониях, менингитах, инфекции мочевых путей и т.п. выбор антибиотика целесообразно проводить на основе идентификации возбудителя (или ассоциации возбудителей) и изучения антибиотикограммы, что требует значительных затрат времени. Однако при этих болезнях антибиотикотерапию необходимо начинать в возможно более ранние сроки после установления диагноза, поэтому в таких случаях обычно назначают какой-либо антибиотик широкого спектра действия (например, ампициллин, цефалоспорины, канамицин, тетрациклины) или сочетания этих антибиотиков (например, ампициллин с канамицином). При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам, к гликопептидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К фузидину, макролидам, рифамицинам, к полимиксинам, аминогликозидам устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного. Резистентность (устойчивость) микроорганизмов к антибиотикам является сложной проблемой, возникающей на всех этапах химиотерапии бактериальных инфекций.

Различают природную и приобретенную устойчивость микроорганизмов:

v Природная устойчивость определяется свойствами самого вида или рода микроорганизмов.

v Приобретенная устойчивость связана с изменением генома микробной клетки за счет мутаций и отбора устойчивых вариантов под влиянием антибиотика и делится на два типа:

а) путем одноступенчатой мутации (так называемый стрептомициновый тип), когда нарастание устойчивости после контакта сантибиотиком возникает быстро;

б) путем многоступенчатых мутаций (так называемый пенициллиновый тип), когда развитие устойчивости происходит медленно, ступенеобразно.

Передаваемая (трансмиссивная) резистентность связана с переносом генов резистентности к антибиотику (иногда одновременно к рядуантибиотиков — множественная резистентность) от одного микроорганизма к другому с помощью внехромосомных генетических элементов — плазмид и транспозонов. Биохимические механизмы резистентности микроорганизмов к антибиотикам обусловлены инактивацией антибиотиков за счет действия специфических ферментов, образуемых устойчивыми микроорганизмами (резистентность к пенициллинам, аминогликозидам), изменением мишени действия А. (к тетрациклинам, макролидам и др.), затруднением транспорта антибиотиков через клеточную стенку возбудителя.

Антибиотики ингибируют биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран ,то есть быстро вызывающие гибель микробных клеток являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка ,то есть задерживающие рост и размножение обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр. Для достижения терапевтического эффекта используют обычно антибиотики с бактериостатическим действием. При тяжелых инфекциях (например, сепсисе, менингококковой инфекции), а также при инфекционных заболеваниях у лиц с ослабленным иммунитетом применяют антибиотики с бактерицидным типом действия.

В процессе антибиотикотерапии важное значение имеет назначение оптимальных доз и способов введения препаратов с учетом их фармакокинетики в организме больного. Оптимальными являются такие дозы антибиотика, при которых концентрация антибиотика в крови в 2—3 раза превышает величину его минимальной подавляющей концентрации в отношении выделенного возбудителя.

Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть разделены на 3 основные группы:

в) связанные с химиотерапевтическим эффектом антибиотиков.

Аллергические реакции могут возникать при применении большинства антибиотиков, однако они различаются по характеру, тяжести течения и исходу; их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при увеличении доз. К опасным для жизни относятанафилактический шок, отек гортани; к неопасным для жизни — кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Частота возникновения и тяжесть аллергических реакций при антибиотикотерапии определяются в основном аллергогенными свойствами антибиотиков и продуктов их превращения в организме, способами введения препаратов (аллергические реакции чаще возникают при местном и ингаляционном применении антибиотиков) и индивидуальной чувствительностью больных. Аллергические реакции наиболее часто наблюдаются при назначении антибиотиков из группы пенициллинов, особенно при применении длительно действующих препаратов (бициллинов).

Токсические реакции при антибиотикотерипии связаны со свойствами и механизмом действия антибиотиков. Их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, способом введения, его взаимодействием с другими лекарственными средствами, а также состоянием больного. Рациональное применение антибиотиков предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата, а также назначение его в дозах, безвредных для организма больного. Особой осторожности требует лечение новорожденных и детей раннего возраста, лиц пожилого возраста (вследствие особенностей процессов экскреции и метаболизма, нарушений водного и электролитного обмена). Токсические эффекты обусловлены воздействием антибиотиков на отдельные органы и ткани. Так, нейротоксические осложнения связаны с поражением слуховых ветвей VIII пары черепных нервов (при использовании мономицина, канамицина, стрептомицина, флоримицина, ристомицина), влиянием на вестибулярный аппарат (при назначении стрептомицина, флоримицина, канамицина, неомицина гентамицина). В отдельных случаях при введении некоторых антибиотиков наблюдаются и другие нейротоксические осложнения (поражение зрительного нерва, полиневриты, головные боли, нервно-мышечная блокада). Нефротоксическое действие оказывают антибиотики различных групп: полимиксины, аминогликозиды, амфотерицин В, цефалоспорины, гризеофульвин, ристомицин и др. Нефротоксические реакции чаще возникают у больных с нарушением выделительной функции почек. Угнетение кроветворения (иногда вплоть до гипо- и апластической анемии) наблюдается при применении амфотерицина В и левомицетина.

Побочные явления, связанные с химиотерапевтическим эффектом антибиотиков, выражаются в развитиидисбактериоза и нарушений формирования специфического иммунитета при антибиотикотерапии бактериальных инфекций (например брюшного тифа).

Частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии (на основании анализа статистических данных) не превышает те же показатели при назначении других лекарственных препаратов (а иногда бывает значительно ниже). При соблюдении основных принципов рационального назначения антибиотиков удается добиться оптимального эффекта и свести к минимуму побочные явления.

Читать еще:  Массаж простаты неприятные ощущения
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector