0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Общее описание препарата диклофенак

ДИКЛОФЕНАК-АКОС (25 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – диклофенак натрия 25 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый – 40 мг, пропиленгликоль, маннитол – 6 мг, натрия дисульфит, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензилового спирта

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата Диклофенак-АКОС примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Диклофенак-АКОС в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Диклофенак-АКОС содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата Диклофенак-АКОС обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Диклофенак-АКОС быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак-АКОС способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак-АКОС, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

— воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм

— острый приступ подагры

— почечная или печеночная колики

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность

— тяжелые приступы мигрени

Способ применения и дозы

В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.

Не следует применять инъекции препарата Диклофенак-АКОС более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата Диклофенак-АКОС в таблетках или ректальных свечах.

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.

При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Диклофенак-АКОС (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Гериатрия (пациенты в возрасте >65)

Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.

Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы

Как правило, терапия препаратом Диклофенак-АКОС не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Диклофенак-АКОС назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Диклофенак-АКОС противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак-АКОС у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Диклофенак-АКОС противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак-АКОС у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Диклофенак-АКОС, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.

Диклофенак (Diclophenacum), общая характеристика

Диклофенак – лекарственное вещество, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Вся группа препаратов направлена на то, чтобы снять боль и воспаление как можно быстрее, эффективнее и безопаснее. И диклофенак относится к наиболее востребованным препаратам группы НПВС. Он обладает противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим противоревматическим действием. Благодаря этому, может применяться во многих сферах медицины.

Читать еще:  Оспамокс инструкция по применению отзывы аналоги

Характеристика и свойства

Диклофенак – это белый или светло-бежевый порошок, кристаллический, иногда с желтым оттенком. Хорошо растворяется в этаноле и метаноле, в хлороформе не растворяется. Выпускается в различных формах, включая растворы для инъекций, суппозитории и таблетки. Каждый может выбрать именно ту форму выпуска, которая будет индивидуально более эффективна и безопасна.

На сегодняшний день выбор НПВС просто огромный, но диклофенак остается самым популярным среди назначаемых медицинских препаратов этой группы. Это связано с тем, что не зависимо от причины и механизма развития болей и воспаления, диклофенак натрия успешно справляется с поставленными задачами.

Показания и сферы применения

Наиболее часто диклофенак применяется при различных нарушениях опорно-двигательного аппарата. Он эффективен при артрите, ревматизме, приступах подагры, а также при травматических поражениях суставов, сухожилий и связок. Особое значение уделяется лечению диклофенаком в области ревматологии. Ведь, наряду с отличной переносимостью, диклофенак обладает высокой противоболевой и противовоспалительной способностью. После курса лечения уменьшаются боли, спадает отек, скованность суставов пропадает.

Так как препарат сравнительно хорошо переносится, при тяжелых случаях можно назначать достаточно высокие дозы препараты, для купирования болей и воспаления. Например, после тяжелых травм или оперативных вмешательств можно назначать вначале инъекции диклофенака, а затем переходить на таблетки и суппозитории. В ревматологии преимущество диклофенака в том, что его можно применять длительно. Нужно лишь выбрать наиболее безопасный способ введения лекарственного средства.

Противопоказания и применение с осторожностью

Помимо всего перечисленного, диклофенак эффективен в сферах гинекологии, неврологии и офтальмологии. Также диклофенак натрия отлично справляется с прекращением приступов почечной и печеночной колики. При этом лучше выбирать парентеральное введение препарата.

Как и у всех лекарств, диклофенак имеет и некоторые противопоказания. Язвенные поражения ЖКТ, детский возраст, беременность (последний триместр), астма, нарушения кроветворения. Воспалительные процессы в ЖКТ. Также не стоит применять диклофенак при непереносимости НПВС.

При беременности, кормлении грудью, почечной и сердечной недостаточности следует быть намного осторожнее с назначением диклофенака натрия.

Возможные побочные действия: нарушения стула, тошнота, рвота, метеоризм, образование язв и покраснений на слизистых оболочках ЖКТ, вплоть до перфорации органов, кишечные и желудочные кровотечения, воспаление поджелудочной железы, печени и т.д. Бессонница, или, напротив, утомляемость и сонливость, неясное сознание и некрепкая походка, головокружение. Аллергические реакции, приступы астмы, нарушение сердечного ритма, повышение давления и судороги.

Препараты содержащие диклофенак

Диклофенак ратиофарм, Диклофенакол, Ортофен, Наклофен, Дикломакс, Вольтарен Акти, Вольтарен, Диклак-липогель, Диклобене, Диклофенак Штада.

Большой плюс именно в том, что диклофенак выпускается в различных формах, и возможно среди всего многообразия выбрать самый оптимальный способ применения.

Диклофенак – драже, капсулы, раствор, суппозитории, таблетки

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).

При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Препарат пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением препарат (содержимое 1 ампулы — 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением препарата с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.

Фармакологическое действие

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.

Читать еще:  Массаж простаты ручкой

Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.

Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.

Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.

Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.

Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.

Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.

Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.

Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм препарата не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию препарата в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов препарата.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты Au повышают влияние препарата на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие препарата к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме препарата, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Диклофенак

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Диклофенак *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Диклофенак/Diclofenac.

Формула: C14H11Cl2NO2, химическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/производное фенилуксусной кислоты.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, противоревматическое.

Фармакологические свойства

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

Читать еще:  Оргазм от массажа простаты

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются — травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии — посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Способ применения диклофенака и дозы

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы — 1 раз за сутки (возможно — до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно — 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше —3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания —4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Побочные действия диклофенака

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Взаимодействие диклофенака с другими веществами

Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей — расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом диклофенак

Биоран
Вольтарен® Эмульгель®
Вольтарен® рапид
Вольтарен® Офта
Вольтарен® Акри
Вольтарен®
Верал
Артрекс
Диклак
Диклофен
Диклориум
Диклоран® СР
Диклоран®
Диклонат® П
Диклонак
Дикломелан®
Дикломакс™-50
Дикломакс™-25
Дикломакс™
Диклоген®
Дикловит®
Диклоберл® N 75
Диклобене
Дикло-Ф
Диклак®
Диклак Липогель
Диклофенак-Эском
Диклофенакол
Диклофенаклонг®
Диклофенак-ФПО
Диклофенак-УБФ
Диклофенак-ратиофарм
Диклофенак-МФФ
Диклофенак-Альтфарм
Диклофенак-Акри® ретард
Диклофенак-Акри®
Диклофенак-АКОС
Диклофенак Штада®
Диклофенак Сандоз®
Диклофенак ретард Оболенское
Диклофенак ретард
Диклофенак натрия
Диклофенак калия
Диклофенак буфус
Диклофенак (Ортофен®)
Диклофенак (Биклопан)
Диклофенак
Доросан
Дифен
Натрия диклофенак
Наклофен СР
Наклофен Дуо
Наклофен
Наклоф
Ортофер®
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г
Ортофена раствор для инъекций 2,5%
Ортофен
Ортофлекс®
Реметан
Реводина ретард
Ревмавек
Раптен рапид
Раптен Дуо
СвиссДжет Дуо
СвиссДжет
Санфинак
Табук-Ди
Флотак
Фелоран ретард
Фелоран 25
Фелоран

Диклофенак входит в состав комбинированных препаратов
Диклофенак* + Мизопростол*
Диклофенак* + Парацетамол*
Диклофенак* + Пиридоксин* + Тиамин* + Цианокобаламин*

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector