3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

О препарате состав и механизм действия

2.5.3. Основные механизмы действия лекарств

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Лекарственные препараты и фармгруппы изучаются будущим врачом в институте, но для глубокого понимания фармакологии требуется немало специальных знаний и опыт работы в клинике. Однако и неспециалисту полезно попытаться понять хотя бы общие принципы действия лекарств. Тогда пациент сможет вести более аргументированный диалог с врачом, что повысит эффективность их общения. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств. Из двух участников реакции “лекарство + биологический субстрат” первый обычно хорошо известен, специалисты знают его структуру и свойства. О втором зачастую информация более скудная: хотя последние 10-20 лет интенсивно изучается структура и функции различных биологических субстратов, однако до полной ясности пока еще далеко.

Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (глава 3.9), некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств (глава 3.5). Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь (смотри главу 1.4).

Из школьного курса химии известно, что связь между двумя различными веществами может быть обратимой или необратимой, временной или прочной. Она образуется благодаря электростатическим и ван-дер-ваальсовым силам, водородным и гидрофобным взаимодействиям. Прочные ковалентные связи между лекарством и биологическим субстратом встречаются редко. Например, некоторые противоопухолевые средства за счет ковалентного взаимодействия “сшивают” соседние спирали ДНК, являющейся в данном случае субстратом, и необратимо повреждают ее, вызывая гибель опухолевой клетки.

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств (таблица 2.5.1).

Таблица 2.5.1. Основные принципы действия лекарственных средств (ЛС)
Вид взаимодействияМеханизм взаимодействия ЛС и рецептораЦель создания и примеры таких препаратов
Воспроизведение действия (миметический эффект, агонизм)ЛС по физико-химической структуре очень похоже на сигнальную молекулу (гормон, медиатор). Рецептор, взаимодействуя с ЛС, активирует или тормозит соответствующую функцию клетки. Таким образом, ЛС имитирует действие естественного гормона или медиатораПрепараты оказывают более выраженное, стабильное и длительное по сравнению с медиатором действие. Так действуют адрено- и холиномиметики (смотри адренергические и холинергические средства) и некоторые другие препараты
Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект, антагонизм)ЛС по структуре частично похоже на сигнальную молекулу, что позволяет взаимодействовать с рецептором, образуя над ним экран. Возникает конкурентная борьба за рецептор, в которой ЛС имеет “численное преимущество”! Поэтому естественный медиатор или гормон остается “не у дел”, и реакция не “запускается”Препараты позволяют корректировать (блокировать) физиологические реакции клетки. Примером таких препаратов являются адрено-, холино- и гистаминоблокаторы (смотри соответствующие главы)
Неконкурентное взаимодействиеМолекула ЛС связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на другом участке. При этом изменяется пространственная структура рецептора, что облегчает или затрудняет его контакт с естественным медиаторомБензодиазепины (оказывают анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, увеличивают прочность связи ГАМК (нейромедиатор с тормозящим действием на центральную нервную систему) с ГАМК-рецепторами

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов (глава 3.1, глава 3.2, глава 3.3). Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики (глава 3.2, глава 3.7, глава 3.10).

Читать еще:  Массаж простаты перед сексом

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами (глава 3.1). Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения. Подробнее такие эффекты будут рассмотрены, в частности, в главе 3.1, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы.

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, к примеру, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат – снижение давления – может быть достигнут разными способами:

1) угнетением сосудодвигательного центра (магния сульфат);

2) угнетением передачи возбуждения в вегетативной нервной системе (ганглиоблокаторы);

3) ослаблением работы сердца, уменьшением его ударного и минутного объемов (бета-адреноблокаторы);

6) снижением активности системы ренин-ангиотензин (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов) и другие.

Таким образом, одни и те же фармакологические эффекты (увеличение частоты сокращений сердца, расширение бронхов, устранение боли и так далее) можно получить с помощью нескольких препаратов, имеющих различные механизмы действия.

Еще один пример – кашель. Если кашель обусловлен воспалением дыхательных путей, назначают противокашлевые средства периферического действия, причем, часто комбинируют их с отхаркивающими препаратами. Кашель у больных туберкулезом или при новообразованиях бронхов устраняют центрально действующие наркотические анальгетики (кодеин). А в детской практике в тяжелых случаях коклюша кашель лечат введением нейролептика хлорпромазина (препарат Аминазин).

Выбор лекарства, необходимого конкретному больному, осуществляет врач, руководствуясь знанием механизма действия лекарственных препаратов и обусловленных им терапевтических и побочных эффектов. Мы надеемся, что теперь вам стало понятнее, как сложен этот выбор, и какими знаниями и опытом надо обладать, чтобы правильно его сделать.

Но поскольку все органы и системы взаимосвязаны, то какие-либо изменения функции одного органа или системы вызывают сдвиги в работе других органов и систем. Кроме того, субстраты для взаимодействия могут находиться в разных органах, что также обеспечивает их взаимосвязь. Она проявляется как на физиологическом, так и на биохимическом уровнях, определяя неоднозначность и многогранность действия лекарств, наличие не только лечебного, но и побочного действия у большинства препаратов.

Так, расширение сосудов и понижение артериального давления при приеме нитроглицерина сопровождаются рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений, а также обусловленной расширением сосудов головного мозга, так называемой нитратной головной болью. Атропин, обладающий выраженными спазмолитическими свойствами, за счет своего механизма действия может нарушить отток внутриглазной жидкости, вызвав приступ глаукомы, и так далее.

На взаимодействие лекарств с биологическим субстратами, а, соответственно, и на эффекты препарата, большое влияние оказывают прием пищи, алкоголя, возраст пациента, одновременный прием других препаратов и еще ряд факторов, роль которых рассматривается в следующих главах.

Состав и механизм действия растительных препаратов метосепт и витанорм.

В учебном пособии представлены результаты клинического применения у больных с хламидиозом, онкологическими заболеваниями, токсокарозом, нарушением микрофлоры гениталий.

Рассмотрены механизмы действия биологически активных веществ, входящих в состав растений, формулы препаратов и возможности более широкого применения.

Учебное пособие предназначено для врачей инфекционистов, паразитологов, гинекологов, венерологов, терапевтов, онкологов.

Учебное пособие подготовлено на базе кафедры инфекционных болезней РМАПО профессором д. м. н. Погорельской Л.В.

I. СОСТАВ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ РАСТИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ МЕТОСЕПТ И ВИТАНОРМ

Метосепт и Витанорм – натуральные препараты на основе лекарственных растений, созданные по технологии, позволяющей сохранить все лечебные свойства растений (криогенный способ), содержащих комплексы биологически активных веществ, обладающих широким диапазоном действия.

В состав Метосепта входят: аир корень, гвоздика, полынь, корень одуванчика, тысячелистник.

Химический состав:

Аир обыкновенный: ирный корень: эфирное масло 4,85%: пинен 1%, камфен 7%, каламен 10%, камфора 8,7%, акарон, изоакарон,азарон, проазулен итд., горький гликозид акорин, дубильные вещества, аскорбиновая кислота, крахмал 20%, холин, смолы, гликозид люценин, ванадий, молибден, цинк, селен, фитонциды, витамины А, К.

Гвоздика: дубильные вещества, эфирное гвоздичное масло 20%, содержащее эвгенол, эвгенин, ванилин.

Тысячелистник обыкновенный: эфирное масло, дарминол, азулены, сложные эфиры, камфора, туйои, цинеол, кариофиллен, муравьиная, уксусная и изовалериановая кислоты, дубильные вещества, смолы, иридоиды, алкалоидоподобное вещество ахиллен и др.

Хвощ полевой: кремний, яблочная, аконитовая, щавелевая кислоты 2,5%, дубильные вещества, горечи, смолы, 5%- сапонинэквизетонина, флаваноиды (эквизетрин, лютиолин — 7 – гликозид, лютиолин – 5 – гликозид, изокверциитрин, лютеолин, кемпферол-3, 7- диглюкозид, кемпферол – 7 – гликозид), каротин, аскорбиновая кислота, ситостерин, диметилсульфон, алкалоиды – палюстрина, 3 – метоксипиридин.

Корень одуванчика: тритерпеновые соединения, β – ситостерин, жирное масло, содержащее глицериды олеаноловый, пальмитиновой, ленолевой, мелиссовой, церотиновой кислот, камедь, белки, кобальт.

Полынь: эфирное масло 2%, туйиловый спирт, углеводороды (туйон, пинен, филландрен, бизаболен, В-кариофилен, У-сепинен), моноциклические католактоны кислоты, каротин, аскорбиновая кислота, лактоны абсинтин и анабсинтин. В состав Витанорма входят: корень лопуха, корень одуванчика, имбирь.

Читать еще:  Описание препарата и его свойства

Химический состав этих трав: тритерпеновые соединения, фитостерины, жирные масла, глицериды кислот, кумарины, инулин, марганец, медь, хром, смолы, витамины А, Д, Е, В1, В2, В3, В6, В12, Н (биотин), железо, сера, цинк, селен, йод, кальций, фосфор, бор, камей, магний, эфирное масло 3%, жирные масла, цингиберен, шокаоль (горечь)

Механизм действия метосепта и витанорма связан с БАВ, входящих в их состав и представлен в таблице №1 .

Диапазон действия БАВ, входящих в препараты не ограничивается вышеописанным. Установлены противовоспалительный эффект (за счет дубильных веществ, крахмала, горечей, полисахаридов, иридойдов и смол), бронхоспазмалитический (витамины А, Е, В, Ce, органические кислоты, флаванойды), стимулирующий репаративные процессы (абсинтин и др.), моторную и эвакуационную функцию кишечника (слизь, камедь, инулин) и деятельность желез ЖКТ и желчеотделения (горечи, флаванойды, эфирные масла), эритропоэз (молибден, ванадий, В6, Mn, Zn, Cu). Отмечено положительное влияние БАВ на печень; в частности предотвращение жировой дегенерации печени (холин, инозит), в том числе в результате развития толерантности к алкоголю (Zn, витамин А, Cr, компоненты алкогольдегидрогеназы). Таким образом, наличие высокоактивных БАВ, входящих в состав препаратов, разнонаправленность их действия, позволили включить их в комплексное лечение некоторых заболеваний.

© 2005-2020 Компания „Оптисалт”

Карта сайта

Дизайн и поддержка сайта: Борисов Виктор

Информацию, представленную на сайте, не следует использовать в качестве средства самодиагностики, самолечения или определения побочных терапевтических эффектов. Данная информация представлена с целью расширить знания о том «как сохранить здоровье» и к каким последствиям может привести не соблюдение «здорового образа жизни» и «здорового питания». Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом или другим специалистом.

Механизм действия препарата «Баета» в инструкции по применению, состав, показания, противопоказания, цена, отзывы и аналоги

«Баета» – торговое название лекарственного средства, которое применяется в клинической практике для лечения сахарного диабета различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «Баета» – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Баета» обозначается кодом A10BX04. Международное непатентованное наименование: Exenatide.

Состав

Основные действующие вещества:

Лекарственный препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

«Баета» в виде раствора для подкожного введения. С 2005 года медикамент был одобрен в США (страна-производитель) в качестве лекарственного средства под торговой маркой Byetta. В 2011 году началось производство новой формы препарата, которую нужно использовать только раз в неделю – «Баета Лонг».

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Эксенатид – один из двух доступных в настоящее время миметиков инкретина. Инкретиновые миметики инкретина представляют собой полипептиды, которые связываются с рецепторами GLP-1 в поджелудочной железе, подобно человеческому глюкагоноподобному пептиду 1 типа. Поэтому они также упоминаются как агонисты рецептора GLP-1. Эксенатид стимулирует секрецию инсулина и уменьшают секрецию глюкагона. Препарат приводит к увеличению насыщения и замедлению опорожнения желудка. У пациентов с диабетом эти препараты вызывают снижение уровня сахара в крови.

После подкожной инъекции препарата эксенатид постепенно высвобождается в кровоток, что приводит к длительному эффекту. Результатом является многофазный профиль концентрации; эксенатид, высвобождаемый с поверхности микросферы, достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 2 недели.

Если каждую неделю вводят 2 мг пролонгированного препарата, через 6-7 недель достигается равновесная концентрация (300 пг/мл) в плазме. Это примерно соответствует пиковой концентрации, измеренной после однократного введения 10 мкг эксенатида. Эксенатид не метаболизируется; экскреция происходит через почки и зависит от скорости клумбочкой фильтрации. Очевидный период полувыведения плазмы препарата с замедленным высвобождением составляет около 2 недель; после прекращения приема препарата требуется около 10 недель.

Показания и противопоказания

Эффективность препарата была доказана в 6 рандомизированных исследованиях, в которых однократная инъекция эксенатида (2 мг) сравнивалась с другими лекарственными средствами. В этих исследованиях участвовали люди, которые уже получали базовое лечение диабета (диета + физическая активность, иногда с уже существующей медицинской терапией). Пациенты имели HbA1c между 7,1 и 11% и стабильную масса тела с ИМТ от 25 до 45 кг/м2.

Два открытых сравнения препарата длились 30 или 24 недели. В общей сложности 547 человек, более 80% которых принимали метформин и сульфонилмочевину или пиоглитазон, приняли участие в исследовании. Препарат с пролонгированным высвобождением дал лучший результат по отношению к HbA1c: HbA1c уменьшился на 1,9% и 1,6% соответственно.

В двойном слепом исследовании, которое длилось 26 недель, ученые сравнили ситаглиптин, пиоглитазон и эксенатид. В исследовании участвовало 491 человек, которые не реагировали на лечение метформином. При лечении эксенатидом концентрация HbA1c уменьшилась на 1,5%, что значительно больше, чем при использовании пиоглитазона и ситаглиптина. При приеме «Баета» массат тела уменьшилась на 2,3 кг.

Препарат противопоказан во время беременности и лактации. Если планируется беременность, препарат следует прекратить принимать по крайней мере за 3 месяца. Пациентам моложе 18 лет продукт нельзя использовать, потому что он не изучался в этой возрастной группе. При почечной недостаточности существует повышенный риск возникновения побочных эффектов. Пациенты с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин не должны получать медикамент.

Лекарство, которое нужно вводить только один раз в неделю, удобно. С другой стороны, препарат, который задерживается в организме в течение как минимум 10 недель, также имеет повышенный потенциал для долгосрочных проблем.

Побочные действия

Желудочно-кишечные симптомы наблюдаются у более трети пациентов и особенно распространены в первые недели лечения. Употребление «Баета» вместе с пищей может уменьшить такие проблемы. Небольшой процент людей испытывает изменение чувства вкуса. Из всех антидиабетических препаратов «Баета» вызывает больше всего гастроинтестинальных побочных реакций. В клиническом исследовании 286 субъектов 78%, получивших «Баету (в отличие от плацебо) сообщили о поносе.

Некоторые жалобы на гастроинтестинальный тракт могут быть серьезными для пациентов, особенно при увеличении дозы. Первоначальный дискомфорт можно избежать при низких дозах (от 1 до 1,7 грамма в день) и постепенном увеличении дозы.

ЖКТ расстройства после постоянного и длительного использования препарата встречаются гораздо реже. Пациенту необходимо сообщить своему врачу о возрасте и любых недавних сердечных приступах, инсультах, диабетическом кетоацидозе или коме. Заболевания сердца, почек или печени также могут привести к серьезным нарушениям.

У 10% пациентов возникают подкожные узелки, некоторые из которых сохраняются в течение нескольких месяцев. Небольшая симптоматическая гипогликемия при монотерапии препаратом наблюдается примерно у 5% пациентов. В сочетании с сульфонамидами риск гипогликемии больше.

В последние годы появилось относительно много сообщений о случаях панкреатита у пациентов, получавших эксенатид. Редко отмечались также панкреатическая карцинома и почечная недостаточность. Так как гиперплазия С-клеток произошла в щитовидной железе крысы, США предупреждают о потенциале возникновения опухоли С-клеток.

В 2008 году управление по контролю за продуктами и лекарствами предупредило пациентов о связи применения препарата и появлении геморрагического, а также некротизирующего панкреатита. Некоторые ученые провели сравнительное исследование, подтверждающее более высокую заболеваемость этими расстройствами. В настоящее время FDA рекомендует строго контролировать функцию поджелудочной железы у пациентов, получавших эксенатид.

У некоторых пациентов были выявлены антитела на полипептидное соединение, но неизвестно, приводит ли это к развитию толерантности в долгосрочной перспективе. Острые иммунологические реакции (анафилактический шок) наблюдались очень редко.

Дозировка и передозировка

В поставляемом шприце содержится растворитель для приготовления раствора для инъекций. После смешивания препарат следует немедленно использовать. Препарат «Баета» вводится под кожу два раза в день. Медикамент нельзя сочетать с инсулином.

Взаимодействие

Эксенатид может влиять на подвижность желудка, скорость и степень абсорбции других лекарств. Медикаментозное средство может увеличить риск гипогликемии при приеме инсулина и сульфонилмочевины. Было показано, что совместное применение пероральных антикоагулянтов уменьшает свертывания крови.

Аналоги

Основные аналоги (с аналогическими веществами) препарата:

Наименование заменителяДействующее веществоМаксимальный терапевтический эффектЦена за упаковку, руб.
«Курантил»Гемодериват3 часа650
«Солкосерил»Гемодериват3 часа327

Отзывы

Мнение пациента и врача о препарате.

Врач прописал таблетки, поскольку другие препараты не подействовали. Сразу скажу – очень дорогое средство. Пришлось купить несколько пачек, что обошлось в круглую сумму. Однако эффект стоит покупки – состояние значительно улучшилось. Неприятных эффектов не ощущаю. Глюкометр показывает нормальные значения уже несколько месяцев.

«Баета» – дорогой препарат, который назначается при неэффективности других противодиабетических средств. Длительное применение (по официальному руководству) статистически значимо снижает гликемию и улучшает состояние пациентов, однако сильно «бьет по карману».

Борис Александрович, диабетолог

Цена (по РФ)

Стоимость лечения составляет 9000 рублей за 4 недели. Другие противодиабетические средства намного дешевле; метформин (общий, 2 г/день) стоит менее 1000 рублей в месяц.

Совет! Перед приобретением любых медикаментозных средств необходима консультация обученного специалиста. Необдуманное самолечение может привести к непредсказуемым последствиям и серьезным финансовым расходам. Врач поможет назначить правильную и эффективную схему лечения, поэтому при первых признаках нужно обращаться за медпомощью.

Механизмы действия лекарственных средств

Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным механизмам действия лекарственных веществ относят :

Механизм прямого химического взаимодействия.

Физический механизм действия. Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др.

Прямое химическое взаимодействие. Это достаточно редкий механизм действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом действия обладает, например, препарат унитиол, относящийся к группе антидотов. В случае отравления тиоловыми ядами, в том числе солями тяжелых металлов, унитиол вступает с ними в прямую химическую реакцию, в результате чего образуются нетоксичные комплексы, которые выводятся из организма с мочой. Таким образом действуют и антациды, вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, понижая кислотность желудочного сока.

Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na + , K + , Cl ־ и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др.

Ферментативный (биохимический) механизм. Этот механизм определяется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма широк. Например, антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др.

Рецепторный механизм. В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма.

Рецепторы — это макромолекулярные структуры, обладающие избирательной чувствительностью к определенным химическим соединениям. При взаимодействии ЛС с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом.

Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами. Лекарственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называются антагонистами. Выделяют также агонисты-антагонисты — вещества, которые по-разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулируют, а другие — блокируют. Например, наркотический анальгетик налбуфин стимулирует опиоидные каппа-рецепторы (поэтому снижает болевую чувствительность) и блокирует опиоидные мю-рецепторы (поэтому менее опасен в плане лекарственной зависимости).

Способность веществ связываться с рецепторами обозначают термином «аффинитет». По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным.

Выделяют следующие виды рецепторов :

Рецепторы плазматических мембран :

канального типа: Н-холинорецепторы нервного типа, Н-холиноре-цепторы мышечного типа, ГАМК-рецепторы;

рецепторы, связанные с G-белком: α- и β-адренорецепторы, М3-хо-линорецепторы;

рецепторы интегративного типа: NO-рецептор.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector