0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Нитроглицерин инструкция по применению показания и форма выпуска

Инструкция по применению НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки подъязычные белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
нитрогрицерин (в виде нитрогрицерина с глюкозой)500 мкг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат способствует образованию оксида азота в гладких мышцах. Уменьшает преднагрузку на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшение притока крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения. Препарат уменьшает постнагрузку на сердце за счет расширения артерий. Снижает потребность миокарда в кислороде, снижая пред- и постнагрузку. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области с уменьшенным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Биодоступность составляет 100%.

Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Связывание с белками плазмы составляет 60%, T 1/2 составляет 20 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению

  • лечение стенокардии (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики);
  • как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Режим дозирования

Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. Обычная доза препарата при стенокардии — 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо назначить еще одну таблетку препарата. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда. Длительность действия нитроглицерина — около 45 мин.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • ощущение легкого жжения в ротовой полости;
  • редко — тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие:

  • возможны аллергические реакции;
  • редко, при длительном применении препарата в высоких дозах — синдром отмены препарата;
  • развитие толерантности.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к нитратам;
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
  • сосудистый коллапс;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • шок;
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
  • токсический отек легких;
  • геморрагический инсульт;
  • состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • одновременный прием силденафила;
  • анемия;
  • беременность, период кормления грудью;
  • детский возраст.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя. Препарат противопоказан детям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Читать еще:  Может ли быть запор при простатите и как устранить

Передозировка

Симптомы:

  • выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение:

  • при коллапсе следует придать больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами, при необходимости — наложить жгуты. При метгемоглобинемии показано в/в введение метиленового синего (в среднем 0.1-0.15 мл 1% раствора на 1 кг массы тела).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО. С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

В каких формах выпускается нитроглицерин, инструкция по применению

Нитроглицерин достаточно популярен у сердечников. Считается, что в аптечке у каждого сердечника в обязательном порядке он должен быть. Однако в его использовании не все просто.

В комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как сердечная недостаточность или ИБС , часто используют периферические вазодилататоры (понижающие давление). Из представителей этой группы, наиболее часто в кардиологической практике применяют препараты нитратов органического происхождения (нитроглицерин, нитросорбит и т.д.).

Органические нитраты способны оказывать выраженное воздействие на вены и артериолы периферического сосудистого русла. Способствуя их расширению, нитраты снижают степень пред- и постнагрузки на сердце, снижают уровень давления в легочных капиллярах и сопротивление в периферическом сосудистом русле, а также значительно увеличивают сердечный индекс.

Одним из наиболее известных представителей нитратной группы, является глицерилтринитрат, выпускаемый под названием Нитроглицерин.

Все препараты нитратов, включая Нитроглицерин, должны назначаться врачом и приниматься с учетом строгого соблюдения доз, указанных в инструкции. Это связано с тем, что передозировка нитроглицерином или другими средствами этой группы, может стать причиной сильной головной «нитратной» боли, резкого падения АД, вплоть до коллаптоидного состояния, а также значительного нарушения кровообеспечения миокарда.

Что такое нитроглицерин

Действие лекарства основано на его способности выделять NО, являющегося естественным фактором релаксации сосудистого эндотелия и активатором гуанилатциклазы. Вследствие этого происходит увеличение концентрации ц-ГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), вызывающего миорелаксацию волокон гладкомышечного типа, входящих в состав стенок венул и вен.

Нитроглицерин применение в кардиологии

После употребления препарата происходит значительное расширение сосудов. Наибольшее влияние оказывается на венечные артерии и менингиальные сосуды. При введении внутривенно, расширяются сосуды периферического русла и снижается сердечная преднагрузка.

Вследствие перераспределения кровотока:

  • снижается давление в сосудах МКК (малый круг кровообращения);
  • регрессируют симптомы легочного отека;
  • снижается сердечная постнагрузка;
  • уменьшается степень потребления миокардом О2.

Нитрат способен угнетать сопротивление сосудов (наиболее чувствительны к этому эффекту венечные артерии и сосуды периферического русла).

Также нитроглицерин способствует усилению сократительной функции мышцы сердца и нормализации метаболических процессов сердечной мышце.

Обезболивающее действие обеспечивается за счет центрального эффекта угнетения симпатического влияния и подавления сосудистого компонента боли.

Формы выпуска

  • сублингвального дозированного аэрозоля;
  • нитроглицерин спрей сублингвальный;
  • сублингвальных капель;
  • сублингвальных капс. и табл.;
  • капс. и табл. с продленным эффектом (ретард)
  • концентрата для изготовления инфузионного раствора;
  • ампул;
  • кожного пластыря;
  • мази;
  • десневых пленок.

Цены на Нитроглицерин

Стоимость капсул нитроглицерина производства российской фармацевтической кампании Люми составляет 20 рублей за сорок капсул по 0.5 миллиграмм.

Таблетки Нитрокор, производства российской фармацевтической кампании Фармстандарт, стоят около 65 рублей (40 таб. по 0.5 миллиграмм).

Таблетки Нитроглицерин, кампании Фармстандарт – 43 рубля.

Таблетки кампании Медисорб – 70 рублей.

Ампулы Перлинганит, производства бельгийской кампании ЮСБ Фаршим С.А. стоят 800 рублей за 10 ампул (10 миллилитров 0.1% р-ра).

Нитроглицерин спрей (Нитроминт) венгерской кампании Эгис стоит около 150 рублей. Нитроглицерин аналоги в виде спрея, российского производства:

  • Фармстандарт – 100 рублей;
  • Медисорб -105 рублей.

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки сублингвальные1 табл.
нитроглицерин0,5 мг
вспомогательные вещества: кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Читать еще:  Насколько эффективен папаверин при простатите

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД мм рт.ст. );

одновременный прием силденафила (Виагра);

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС : редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами, БКК , прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО , ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Способ применения и дозы

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД ( мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002532 от 29.12.06 — Действующее

Нитроглицерин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные1 таб.
нитроглицерин500 мкг

40 шт. — пробирки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I20Стенокардия [грудная жаба]
I20.0Нестабильная стенокардия
I21Острый инфаркт миокарда
I50.1Левожелудочковая недостаточность
J81Легочный отек

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector