1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Молсидомин применение инструкция побочные эффекты противопоказания

Молсидомин (Molsidomine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Молсидомин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Молсидомин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Молсидомин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, Cmax достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация — 3–5 нг/мл. T1/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85–90%.

При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20–60 мин и продолжается в течение 5–7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2–6–10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30–60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС . Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

Применение вещества Молсидомин

ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст. ), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Молсидомин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , коллапс, покраснение кожи лица.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея.

Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.

Передозировка

Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Молсидомин

С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК . У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД , ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Молсидомин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Молсидомин/ Molsidominum.

Формула: C9H14N4O4, химическое название: N-(этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: антиангинальное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, обезболивающее.

Фармакологические свойства

Молсидомин является антиангинальным средством из группы сиднониминов. В процессе метаболизма молсидомина высвобождает оксид азота, который является естественным эндогенным эндотелиальным релаксирующим фактором, стимулирует гуанилатциклазу и дальнейшее накопление циклического гуанидинмонофосфата. Циклический гуанидинмонофосфат способствует расслаблению гладких мышц сосудистой стенки (в большой степени — вен). Молсидомин снижает (практически на 1/3) потребность миокарда в кислороде, расширяет венозные сосуды (уменьшает преднагрузку) и понижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку), расширяет способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии, которые поражены атеросклерозом. Молсидомин замедляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, улучшает коллатеральное кровообращение, подавляет внутритромбоцитарное образование серотонина, тромбоксана. Повышение фибринолитической активности под влиянием SIN−1 (метаболит молсидомина), которое проявляется в уменьшении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено понижением активности в сыворотке крови ингибитора тканевого активатора плазминогена. Увеличивает устойчивость сердца к физическим нагрузкам, переключает работу сердца на «режим экономии», снижает проявления стенокардии напряжения. У пациентов с нормальным артериальным давлением молсидомин вызывает тенденцию к снижению систолического артериального давления при нагрузке и в покое. Уменьшает напряжение стенки миокарда и наполнение левого желудочка, снижает ударный объем, понижает давление в легочной артерии. Молсидомин повышает коронарный резерв (увеличивает длительность нагрузки до развития ишемии и боли), переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии и нагрузочных эпизодов ишемии. Через 2 часа после приема в первые сутки несколько повышается частота сердечных сокращений. У больных с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда молсидомин положительно действует на эхокардиографические показатели. В некоторых случаях молсидомин может использоваться при снижении эффективности нитроглицерина (развитии толерантности) или его непереносимости. Молсидомин эффективно предупреждает стенокардию после приема внутрь в дозе 2 мг. Действие препарата начинается через 20 – 60 минут и длится 5 – 7 часов. При сублингвальном приеме начало антиангинального эффекта отмечается через 2 – 6 – 10 минут, при пероральном — через 20 минут (пик действия — через 30 – 60 минут), длительность действия составляет до 7 часов. В отличие от нитратов, для молсидомина нехарактерно развитие толерантности со снижением эффективности во время длительного лечения.
Молсидомин почти полностью (90%) и быстро всасывается, биодоступность составляет 60 – 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 4,4 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание молсидомина, максимальная концентрация достигается на 0,5 – 1 час позже, чем при приеме натощак, но не влияет степень абсорбции. С белками плазмы связывается примерно на 10%. У молсидомин не выражен эффект первого прохождения через печень. В печени молсидомин биотрансформируется в фармакологически активные производные — SIN−1, из которого неэнзимным путем образуется нестойкое соединение линсидомин (SIN−1A), в конечном итоге освобождающий оксид азота и фармакологически неактивный метаболит SIN−1С. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Минимальная эффективная концентрация составляет 3 – 5 нг/мл. Период полувыведения равен 3,5 часа, при печеночной недостаточности увеличивается. Минимальная эффективная концентрация при приеме внутрь ретардной формы сохраняется в течение 8 часов после приема. В виде метаболитов с мочой выводится примерно 85 – 90%; 9% выделяется через кишечник. Не кумулирует (включая пациентов с почечной недостаточностью).

Читать еще:  Особенности выбора препаратов

Показания

Ишемическая болезнь сердца: купирование и профилактика приступов стенокардии (при недостаточной эффективности или непереносимости нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); хроническое легочное сердце, легочная гипертензия, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированное лечение с сердечными гликозидами, диуретиками).

Способ применения молсидомина и дозы

Молсидомин принимается внутрь, после еды, 2 – 3 раза в сутки по 1 – 2 мг, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы принимаются 1 – 2 раза в сутки. Для купирования приступа стенокардии — сублингвально 1 – 2 мг.
Первую дозу назначают под контролем артериального давления, с осторожностью, так как возможны чрезмерная гипотензия с потерей сознания и интенсивные головные боли, в особенности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови, исходной гипотензией.
У пациентов пожилого возраста, с тяжелой почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью молсидомин используют с осторожностью, терапию начинают с малых доз.
Терапия молсидомином в острой стадии инфаркта миокарда возможна только при условии постоянного врачебного контроля и мониторинга артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей центральной гемодинамики.
При выраженном нарушении функционального состояния печени (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20 – 50%) повышается уровень молсидомина в сыворотке крови и период его полувыведения, это может потребовать коррекции дозы препарата.
Следует исключить прием алкоголя и алкогольсодержащих напитков на время лечения молсидомином.
В начале терапии запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания; в дальнейшей заниматься такой деятельностью не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), коллапс, снижение центрального венозного давления и конечного диастолического давления в левом желудочке, токсический отек легких, глаукома, совместное использование ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (варденафил, силденафил, тадалафил), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Острая стадия инфаркта миокарда, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, перенесенный геморрагический инсульт, повышенное внутричерепное давление, склонность к гипотоническим реакциям, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование молсидомина противопоказано при беременности. На время терапии молсидомином необходимо прекратить кормление грудью, так как неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Побочные действия молсидомина

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных и двигательных реакций, заторможенность.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): коллапс, понижение артериального давления, ортостатическая гипертензия, покраснение кожи лица.
Пищеварительная система: снижение аппетита, диарея, тошнота.
Прочие: аллергические реакции, бронхоспазм, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Взаимодействие молсидомина с другими веществами

Алкоголь усиливает действие молсидомина, повышается риск развития артериальной гипотензии. На фоне молсидомина усиливается угнетение этанолом центральной нервной системы.
Молсидомин усиливает взаимно эффект блокаторов кальциевых каналов, сосудорасширяющих и гипотензивных средств, периферических вазодилататоров.
Миансерин усиливает гипотензивный эффект молсидомина.
Сапроптерин необходимо с осторожностью использовать совместно с молсидомином.
При совместном использовании молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие последней.
Есть большой риск развития артериальной гипотензии при совместном использовании молсидомина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное использование молсидомина противопоказано с ингибиторами фосфодиэстеразы 5.

Передозировка

При передозировке молсидомином развиваются сильные головные боли, тахикардия, гипотензия, головокружение, тошнота, слабость, рвота, потемнение в глазах, коллапс. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение, контроль жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Молсидомин применение инструкция побочные эффекты противопоказания

3. Садовски, М. Идзиньска, М. Косьмицки,
А. Калициньски, В. Моджеевски, С. Добжицки

Клиническая эффективность и побочное действие препарата молсидомин (таблетки 8 мг) пролонгированного действия у больных со стабильной стенокардией

Молсидомин в качестве коронарного препарата был введен в клинику в конце семидесятых годов, благодаря исследованиям Такешиты и сотр. [19]. До этого его воздействие на сердечно-сосудистую систему в экспериментах на животных оценивали Кикуши и сотр. [8], а также Такенака и сотр. [18]. Было доказано, что молсидомин потребность в кислороде посредством редукции вступительной и последующей нагрузки [4, 7, 12], а также расширяет коронарные эпикардиальные артерии как нормальные, так и атероматозно измененные, без воздействия на венечные артериолы — что предотвращает синдром «обкрадывания». [1,15].

Читать еще:  Нет сока простаты после массажа

Молсидомин в дозе 2 мг, принимаемый перорально, эффективно противодействует стенокардии в течение 2 часов [11]. Целью работы явилась оценка клинической эффективности и побочных явлений препарата молсидомин пролонгированного действия — таблетки 8 мг, выпускаемого Варшавским фармацевтическим заводом «Польфа».

Материал и методика

Исследованиями была охвачена группа 30 пациентов — мужчин в возрасте от 36 до 66 лет (в среднем 52,8 ± 8,4 года) со стабильной стенокардией, из которых 11 перенесли инфаркт миокарда, а 10 — подтвержденное ангиографически сужение 75% по крайней мере 1 коронарной артерии. Исследуемые пациенты были отобраны среди больных с ангинозными болями при нагрузке, продолжающимися более 3 месяцев, которым можно было отменить другие антиангинальные медикаменты за 48 часов до начала цикла исследований, оставляя только нитроглицерин, принимаемый сублингвально в случае боли. Кроме того, критериями включения в исследуемую группу были: клинически и электрокардиографически положительная проба с нагрузкой, а также подписание пациентом сознательного согласия на исследования. Были исключены пациенты с нестабильной стенокардией, с перенесенным в течение 3-х последних месяцев инфарктом миокарда, пациенты после ангиопластики или после операции на коронарных артериях, а также с существенными артериальными гипертонией или гипотонией, нарушениями ритма и проводимости, пороком сердца, с сердечной недостаточностью, с инсулинозависимым диабетом, а также с глаукомой.

Всем пациентам в начальном периоде проводили функциональные пробы после введения, методом двойной рандомизированной слепой пробы, разовой дозы молсидомина пролонгированного действия 8 мг или плацебо, с сохранением 48-часового перерыва между препаратами; кроме того 21 пациент был включен также в продолжительную фазу исследований: они получали в течение 2-х недель, выборочно, оцениваемые препараты 2 раза в день (каждые 12 часов). Пациентов перед лечением, а включенных в продолжительную фазу исследований также и после окончания терапии каждым препаратом клинически обследовали, особенное внимание обращая на побочное действие препаратов, а кроме этого проводились общие основные лабораторные анализы крови и мочи (общий анализ мочи, морфология крови с мазком и количеством эритроцитов, а также концентрации в сыворотке крови, сахара, мочевины, креатинина, электролитов, трансаминаз и холестерина).

Объективная оценка препарата [10] проводилась при помощи повторяемых функциональных проб до приема, а также спустя 2, 6 и 12 часов с момента перорального приема препарата во вступительной (30 пациентов) и в продолжительной фазах (21 пациент) функциональные субмаксимальные тесты проводились на подвижной беговой дорожке с компьютерным анализом данных (Marquette Case-12) по протоколу Шеффильда [16], а у 7 пациентов на циклоэргометре со вступительной нагрузкой 25 Вт в течение 3 мин. и затем с добавлением по 25 Вт каждые 3 мин. [3, 6].

Оценка влияния препарата на основные гемодинамические параметры: функцию сердца, артериальное систолическое и диастолическое давление, а также на переносимость нагрузки — проводилась согласно описанному ранее методу [9].

В статистическом анализе использовался тест ранговых знаков Уилкинсона [17].

Результаты и обсуждение

Во время приема молсидомина обозначилась тенденция ускорения синусового ритма в состоянии покоя в позиции лежа спустя 2 и 6 ч с момента приема препарата, существенная лишь в первые сутки спустя 2 ч на 5,9/мин. (8,5% по сравнению с плацебо, р

Продолжительность терапииПервые сутки
Время с момента приема препарата (час)2612
ПрепаратПЛМПЛMПЛMПЛМ
А (мин-1) X SD121,9 ± 17,1119,2 ± 27,0121,2 ±7,8*133,8 ±17,9121,7 ± 18,4127,6 ± 18,9119,0 ± 17,9116,5 ± 19,7
Б (мм Hg) X SD148,8 ± 17,2146,7 ± 18,5147,7 ± 16,7143,8 ± 20,6145,0 ± 20,4**124,3 ± 23,2150,5 ± 14,8152,7 ± 17,2
В (X 100) X SD181,9 ± 36,8174,2 ± 44,5179,3 ± 35,4192,4 ±3 5,6176,3 ± 36,5**158,3 ± 37,3179,3 ± 32,8177,4 ± 33,3
Г (мин.) X SD9,9 ± 2,49, 6 ± 2,89,9 ± 2,6*11,7 ± 2,88,9 ± 3,0**10,8 ± 2,19,2 ± 2,98,0 ± 3,0
Продолжительность терапииСпустя 2 недели
Время с момента приема препарата (час)2612
ПрепаратПЛМПЛMПЛMПЛМ
А (мин-1) X SD118,9 ± 18,7118,8 ± 20,7120,7 ± 19,7125,8 ± 20,0121,5 ± 17,0127,6 ± 16,7125,6 ± 14,l121,4 ± 19,5
Б (мм Hg) X SD142,9 ± 19,9142,9 ± 14,4142,1 ± 11,9142,9 ± 16,8141,4 ± 16,9143,9 ± 13,3151,1 ± 17,8152,5 ± 16,7
В (X 100) X SD170,3 ± 36,3169,2 ± 33,7172,1 ± 33,7180,2 ± 37,8172,0 ± 32,5183,7 ± 30,9188,9 ± 25,0183,9 ± 28,8
Г (мин.) X SD9,9 ± 2,89,7 ± 2,310,8 ± 3,312,1 ± 2,39,5 ± 3,110,5 ± 3,49,5 ± 3,610,0 ± 3,1

ПЛ — плацебо, М — Молсидомин пролонгированного действия 8 мг
* — р

Молсидомин 8 мгПлацебо
Вступительная фаза 30 пациентовГоловные боли4 (13,3%) (в том числе)1 (3,3%)*1 (3,3%)*
Усиление коронарных болей1 (3,3%)*
Продолжительная фаза 21 пациентГоловные боли8 (38,1%)1 (4,8%)
Понижение артериального давления**1 (4,8%)*

* — причина прекращения лечения препаратом;
** — понижение систолического артериального давления до 60 мм рт. ст., отмеченное на 2-м часу после приема препарата, спустя 2 недели после начала терапии;
представлено количество пациентов, у которых проявилось побочное действие, в скобках подан процент от всей группы.

Читать еще:  Медсестра сделала массаж простаты

Дискуссия

Улучшение переносимости нагрузки и коронарного резерва под влиянием молсидомина пролонгированного действия 8 мг выражалось в увеличении продолжительности нагрузки до появления боли и ишемии спустя 2 и 6 ч с момента приема первой дозы препарата. Руано и сотр. [13], которые исследовали молсидомин в форме с пролонгированным всасыванием в той же дозе (8 мг), заметили существенное улучшение выше представленных параметров спустя 4 ч с момента разового приема препарата, спустя 8 ч препарат существенно не влиял на переносимость нагрузки и коронарный резерв.

Из собственных исследований, а также цитируемых выше авторов [13] следует, что молсидомин 8 мг является эффективным противоангинозным препаратом в течение по крайней мере 8 ч с момента приема.

Существенное улучшение переносимости нагрузки и коронарного резерва как во вступительной, так и в продолжительной фазе, выражающиеся существенным увеличением продолжительности нагрузки до появления ангинозной боли, отмеченное на 6-м часу с момента приема препарата, свидетельствует об удерживании антиангинозной активности также спустя 2 недели применения молсидомина пролонгированного действия 8 мг, принимаемого каждые 12 часов. Это указывает на отсутствие тахифилаксии во время продолжительной терапии молсидомином (характерного для лечения нитратами) [9, 14]. В пределах простых гемодинамических показателей обращает на себя внимание влияние молсидомина дозой в 8 мг на артериальное систолическое давление, удерживающееся дольше в продолжительной фазе (существенная редукция также спустя 12 ч с момента приема препарата), что свидетельствует об отсутствии тахифилаксии в пределах воздействия препарата на гемодинамику. Наблюдаемые изменения простых гемодинамических показателей находят подтверждение в работах других авторов [13].

Понижение артериального систолического давления с потерей сознания, отмеченное на 2-м часу с момента приема молсидомина 8 мг в продолжительной фазе у 1 пациента может указывать на чрезмерную чувствительность некоторых пациентов (описываемую также для нитратов)[11].

Наиболее частыми побочными действиями, наблюдаемыми у наших пациентов во время применения молсидомина, были головные боли, что подтверждают также другие исследования [2, 11, 19]. При продолжительной терапии такое проявление было незначительным и не вызвало прекращения лечения ни у кого из больных.

После первой дозы было прекращено лечение молсидомином у одного пациента из-за значительного усиления головных болей. Отсюда вывод, что следует рекомендовать контроль первой дозы с измерением артериального давления, а также предлагать начинать терапию с более малых доз препарата. Собственные исследования показали, что антиангинозная активность молсидомина 8 мг пролонгированного действия охватывает 6 часов с момента приема медикамента, отсюда применение его каждые 12 часов может оказаться недостаточным.

В далеко продвинутом болезненном состоянии рекомендуется применять препарат каждые 8 часов.

Молсидомин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Молсидомин

Антиангинальный препарат группы сиднониминов. Молсидомин в результате серии превращений выделяет оксид азота (NO), стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающаяся в результате этого цГМФ способствует релаксации гладких мышц сосудистой стенки. Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в уменьшении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при атеросклерозе коронарных сосудов. При хронической сердечной недостаточности под влиянием молсидомина уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, молсидомин ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов агрегации.
После приема внутрь молсидомин практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 60–70%. Действие молсидомина начинается примерно в течение первых 20 мин после приема, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч. Около 30–40% молсидомина метаболизируется в печени. Молсидомин превращается в печени в фармакологически активное соединение SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN- 1А, непосредственно выделяющее NO и разлагающееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN-1С. Образуется и ряд других метаболитов. Минимальная действующая концентрация молсидомина в плазме крови — 3–5 нг/мл. Действующее вещество не связывается с циркулирующими белками крови. Молсидомин в виде метаболитов выводится с мочой (90%) и калом (9%); остальное количество выводится в неизмененном виде. Период полувыведения молсидомина — 0,85–2,35 ч.

Показания к применениюпрепарата Молсидомин

Профилактика приступов при стабильной и нестабильной стенокардии; профилактика приступов ранней постинфарктной стенокардии (после стабилизации кровообращения); хроническая сердечная недостаточность; легочная гипертензия.

Применение препарата Молсидомин

Обычно по 4 мг 2 раза в сутки, иногда — по 2 мг 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях, при напряженной физической или психической нагрузке — по 4 мг 3 раза в сутки. При инфаркте миокарда (после стабилизации гемодинамики), нестабильной стенокардии и в наиболее тяжелых случаях назначают по 8 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Молсидомин

шок, коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), снижение центрального венозного давления, повышенная чувствительность к молсидомину.

Побочные эффекты препарата Молсидомин

Артериальная гипотензия вплоть до коллапса, иногда — головная боль (в начале лечения), в редких случаях — головокружение, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм).

Особые указания по применению препарата Молсидомин

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфолеиновой пробы до 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения.
В I триместр беременности молсидомин можно назначать только по строгим показаниям.
Молсидомин может нарушить способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию машин и механизмов, особенно в начале курса лечения или в сочетании с алкоголем. При сочетании молсидомина с алкоголем усиливается склонность к гипотензивным реакциям.
Молсидомин не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Взаимодействия препарата Молсидомин

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Передозировка препарата Молсидомин, симптомы и лечение

При достижении концентрации молсидомина в плазме крови до 300 нг/ мл токсических эффектов не выявлено.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector