0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Мощный иммунодепрессивный препарат циклоспорин

Циклоспорин (Cyclosporin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания препарата Циклоспорин

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ : гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды ( в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК ( в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед . В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед .

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС .

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Условия хранения препарата Циклоспорин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклоспорин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЦИКЛОСПОРИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Циклоспорин — иммунодепрессивное лекарственное средство, (также известный как циклоспорин A) является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Циклоспорин является иммуносупрессивным препаратом, который у животных увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Исследования показывают, что циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, БТПХ и зависящее от Т-лимфоцитов образование антител.
Циклоспорин является селективным иммунодепрессанты, который ингибирует активацию кальцийневрину лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращает активацию Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антигензависимому высвобождению лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов).
Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков, он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.
Пациенты, получающие циклоспорин, менее восприимчивы к инфекции, чем пациенты, которые получают другие иммунодепрессанты.
Была доказана эффективность применения циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.

Фармакокинетика

Конечный T 1/2 при неизмененной функции печени составляет примерно 6,3 часа; у больных с тяжелыми заболеваниями печени — примерно

Показания к применению

Показания при трансплантациях
Трансплантация солидных органов: предотвращения отторжения трансплантатов почки, печени, сердца, комбинированных сердечно-легочного аллотрансплантата, аллотрансплантата легких и поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших лечение другими иммуносупрессивными препаратами.
Трансплантация костного мозга: предотвращения отторжения трансплантата; предотвращения и лечения реакции «трансплантат против хозяина».
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит: активный средний или задний увеит, угрожающий потерей зрения, неинфекционной этиологии в случаях, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым; увеит при заболевании Бехчета с повторными обострениями воспаления с распространением на сетчатку глаза.
Нефротический синдром: идиопатический стероидозависимыми или стероидорезистентний нефротический синдром или сегментарный гломерулосклероз у взрослых и детей, не отвечают на традиционную терапию цитостатиками, но только в случае, когда показатели функции почек составляют менее 50% от нормы; индукция или поддержания ремиссии, вызванной кортикостероидами, что делает их отмене.
Ревматоидный артрит: лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, когда стандартная специфическая терапия этого заболевания оказалась неэффективной или неприемлемой; псориаз: тяжелые формы псориаза, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.
Атопическийдерматит: тяжелые формы атопического дерматита, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.

Способ применения

Курс лечения — до 12 нед.
Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.
При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).
При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Читать еще:  Найз инструкция по применению цена отзывы и аналоги

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.
У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.
Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Циклоспорин являются:
— повышенная чувствительность к циклоспорина или к любым вспомогательных веществ препарата
— нарушение функции почек, за исключением нефротического синдрома и почечной недостаточности, когда в связи с заболеванием наблюдается умеренный рост значений начального уровня креатинина сыворотки крови (не более 200 мкмоль / л у взрослых и не более 140 мкмоль / л у детей), которое улучшается и лечится так, как это разрешено (не более 2,5 мг / кг / сут);
— недостаточно контролируемая артериальная гипертензия;
— недостаточно контролируемые инфекционные заболевания
— наличие в анамнезе уже известных или диагностированных злокачественных новообразований любого типа, за исключением предраковых или злокачественных изменений кожи;
— одновременное применение с такролимусом;
— одновременное применение циклоспорина и розувастатина. Терапию с применением статинов следует временно прекратить пациентам с признаками или симптомами миопатии, а также пациентам у которых имеются факторы риска развития склонности к серьезным поражениям почек, в том числе почечной недостаточности, а также к острому некрозу мышц;
— одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими Hypericum perforatum (зверобой продырявленный)
— одновременное применение с лекарственными средствами, являются субстратами мультиликарського ефлюксного переносчика Р-гликопротеина (Pgp) или органических анионов транспортных белков (ОАТБ), для которых повышение концентрации в плазме крови связано с развитием серьезных побочных реакций и / или побочных реакций, угрожающих жизни, например с бозентана, дабигатрана этексилат и алискиреном.

Беременность

Опыт применения препарата Циклоспорин у беременных ограничен.
Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении Циклоспорина с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Циклоспорин: обратимое нарушение функции почек.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Циклоспорин — капсулы мягкие.
Упаковка:
Первичная: по 5 капсул в блистере из фольги алюминиевой.
Вторичная: по 10 блистеров в картонной коробке.

Состав

1 капсула мягкая Циклоспорин содержит циклоспорина 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: этанол; токоферола ацетат; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир; олеилмакроголглицериды; масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное.
Оболочка капсулы: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид (E 171), железа оксид черный (E 172) (в капсулах по 25 мг и 100 мг).

Циклоспорин
Cyclosporinum

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

имуспорин-элеас, панимун биорал, сандиммун неорал

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Ciclosporini 0.1 N 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Фармакологическое действие

Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью (подавляет защитные силы организма), удлиняет срок выживания разных аллогенных трансплантантов (тканей или органов для пересадки, полученных от донора /другого человека/): кожи, почек, сердца и др.

Механизм действия циклоспорина связан с избирательным и обратимым изменением функции лимфоцитов (форменных элементов крови, принимающих участие в формировании защитных сил организма) путем подавления образования и секреции лимфокинов и их связывания со специфическими рецепторами. Обратимое подавление продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток (Т-лимфоцитов — форменных элементов крови, принимающих участие в формировании клеточных механизмов, ответственных за поддержание защитных сил организма — система клеточных защитных функций организма) приводит к подавлению дифференцировки (специализации) и пролиферации (увеличения числа) Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантатов (пересаженных органов и тканей), снижению продукции интерлейкинов и других лимфокинов (общее название биологических активных веществ, образуемых клетками, участвующими в реализации клеточных защитных сил организма).

Способ применения

Для взрослых: Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции.

Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию. Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень).

Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия).
Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.

Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь — 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови.

Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов.
Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.

Показания

Циклоспорин является основным средством профилактики отторжения трансплантанта при аллогенной пересадке (пересадке тканей или органов, полученных от донора) почки, сердца, легких и других органов, а также при пересадке костного мозга

Применяют также Циклоспорин для уменьшения реакции отторжения трансплантата у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты (лекарственные средства, подавляющие защитные силы организма).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу — для лекарственных форм, его содержащих); злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи; детский возраст (до 1 года), период лактации, детский возраст (для применения для лечения псориаза и ревматоидного артрита).

C осторожностью. Ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), Varicella zoster (риск генерализации процесса) и др. вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипертензия, инфекции, синдром мальабсорбции.

Побочные действия

При применении препарата возможно нарушение функции почек и печени, гипертония (стойкий подъем артериального давления), гипсртрихоз (обильное разрастание волос, не свойственное полу и возрасту), гипертрофия (разрастание) десен, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, гиперкалиемия (повышение содержания калия в крови), повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, дисменорея (нарушение менструального цикла), аменорея (отсутствие менструаций), мышечные спазмы, судороги, легкая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), повышенная чувствительность к инфекциям, развитие злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь, содержащий по 100 мг в 1 мл; концентрат для внутривенного вливания (ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 50 или 650 мг в 1 мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг циклоспорина.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Циклоспорин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Циклоспорин (Cyclosporin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Читать еще:  Межреберная невралгия чем лечить таблетки

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания препарата Циклоспорин

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ : гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды ( в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК ( в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед . В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед .

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС .

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Условия хранения препарата Циклоспорин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклоспорин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Циклоспорин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Циклоспорин – это лекарство, непосредственным образом воздействующее на иммунитет. Оно применяется врачами при трансплантации костного мозга и других органов, так как способствует лучшей приживаемости органов.

Применяется препарат в терапии болезней, связанных с неправильной работой иммунитета, и применяется в том случае, когда другие лекарства не помогают. Запрещено использовать Циклоспорин не под наблюдением специалиста врачебного дела.

Нельзя самостоятельно приобретать данной средство и пользоваться им самовольно без назначения и наблюдения врача, так как могут быть плачевные последствия.

Описание лекарства

Циклоспорин – это лекарство, которое используется в целях подавления иммунной защиты организма.

Снижение уровня иммунитета требуется врачам во время трансплантации органов от одного человека к другому – костного мозга, сердца, почек и других внутренних органов. Так как организм воспринимает трансплантированный орган как чужеродный, то иммунитет старается избавиться от него всеми силами. В таком случае требуется подавить активность иммунитета.

Такие болезни называются аутоиммунными и также требуют вмешательства в работу иммунитета при отсутствии терапевтического эффекта от препаратов, просто устраняющих симптомы. В ходе лечения также устраняются проявления заболевания и значительно сокращается риск рецидива, а время ремиссии продлевается.

Циклоспорин работает по следующему принципу: активный компонент снижает активность образования Т-лимфоцитов (лимфоциты, обеспечивающие клеточный иммунитет и непосредственно взаимодействующие с антигенами), а также активность образования веществ, которые также оказывают участие в защитной работе иммунитета.

Циклоспорин применяется не только в перечисленных областях, но и широко известен среди окулистов. В форме капель препарат помогает справиться с сухим глазом благодаря активизации работы слезной железы, но каким образом это происходит, фармацевты исследуют до сих пор.

Препарат Циклоспорин в форме капель также оказывает сильное воздействие на иммунитет (он улучшает его работу) и устраняет воспалительный процесс. При этом различные неприятные ощущения у пациента пропадают, зрение улучшается, сухость глаз проходит.

Лекарство выпускается в следующих формах:

  • Капсулы различного объема и количества в блистере.
  • Раствор для приема перорально.
  • Раствор для инъекций.
  • Капли глазные Циклоспорин.

Показания к применению

Препарат показан в следующих случаях:

  • Пересадка органов и тканей от донора к реципиенту.
  • Применение в целях профилактики отторжения трансплантированного органа. Циклоспорин можно использовать в комплексе с гормональными препаратами и другими средствами, которые оказывают угнетающее воздействие на иммунитет.
  • Терапия реакции отторжения, появившейся при трансплантации органов.
  • Терапия заболеваний, связанных с неправильной работой иммунной системы. К таким относится атопический дерматит, нейродермит, псориаз, ревматоидный артрит.
  • Используется при заболеваниях глаза, таких как увеит, сухость глаза.

Инструкция по применению

Применять Циклоспорин допускается только в стационарной больнице под наблюдением опытного специалиста.

Принимать требуется внутрь или же внутривенно. Производитель рекомендует изначально отдать предпочтение пероральному приему лекарства, а после сразу перейти на внутривенное ведение.

В профилактических целях для снятия симптомов аллергии врач назначает дополнительно лекарство от аллергии. Продолжительность лечения с помощью внутривенного введения обычно составляет четырнадцать дней, если после пациент продолжил принимать лекарство перорально.

Суточную дозировку врачи обычно делят на два приема. Так как в составе препарата имеются токсические компоненты, то и сдачу на анализ крови требуется делать чаще.

Допускается одновременное применение лекарства Циклоспорин и гормонального препарата. Точную дозировку указывает врач, обычно ее делят на два приема по 2,5 мг/кг, при условии нормальной работы почек. Если терапевтический эффект от препарата не наблюдается, требуется комбинировать его с гормональным препаратом.

Дозировку требуется снижать постепенно.

При псориазе достаточно применять по 2,5 мг/кг в день, но разделить на два приема. Если повышенная вдвое дозировка не дает ожидаемого результата в течение полутора месяца, то требуется отменять прием средства.

Читать еще:  Обезболивание родов при s образном сколиозе

Циклоспорин в лечении псориаза

Псориаз также считается аутоиммунным заболеванием.

Циклоспорин оказывает непосредственное влияние на работу иммунитета. Он оказывает иммуносупрессивное или иммунодепрессивное действие, что значит, что лекарство Циклоспорин подавляет работу иммунитета.

В том случае, когда организм воспринимает собственные клетки организма за патологические и иммунитет начинает их уничтожать, что и случается при псориазе, требуется срочно восстанавливать работу иммунитета или прекратить его работу вовсе для скорейшей нормализации. В результате приема Циклоспорин у пациента с псориазом кроме значительного снятия симптомов гораздо снизится риск рецидива и увеличится период ремиссии.

Запрещено при псориазе самостоятельно использовать Циклоспорин. В первую очередь следует обратиться к дерматологу, который согласно индивидуальным особенностям пациента назначит ему схему лечения, лекарство и дозировку. Обычно в начале заболевание отдается предпочтение мазям и кремам, снимающих симптомы псориаза. Позже при отсутствии терапевтического действия назначаются гормональные препараты, и лишь после них допускается вмешательство в работу иммунной системы.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Стоимость варьируется в зависимости от выбранной дозировки и формы выпуска.

Цена на препарат Циклоспорин находится в диапазоне между 280 и 950 рублей, в комплект входит инструкция по применению.

Циклоспорин А стоит около 750 рублей во всех аптеках. Пятьдесят капсул стоят от 1150 до 2000 рублей в московской области. Циклоспорин можно заказать в аптеках, так как найти и купить его даже в крупных городах очень сложно.

Краткий обзор аналогов

Циклоспорин допускается использовать только по назначению врача, так как самовольное применение препарата может принести гораздо больше вреда, чем пользы; аналоги допускается принимать также только после предварительной консультации со специалистом. Они подбираются индивидуально, учитывая особенности организма пациента.

Аналоги по активному компоненту препарата Циклоспорин следующие:

Аналоги по действию:

Противопоказания

Запрещено использовать лекарство в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов в составе.
  • Злокачественные опухоли.
  • Детям до года.
  • Беременным и кормящим противопоказано.

При ветряной оспе, различных вирусных инфекциях, заболеваниях почек и печени, повышенном калии в крови, артериальном давлении,нарушениях обмена веществ следует принимать лекарство очень осторожно.

Во время терапии препаратов проводить вакцинацию запрещено, так как иммунитет подавлен и не сможет справиться даже с ослабленным вирусом.

Из побочных эффектов после приема лекарства Циклоспорин пациенты отмечают нарушение пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), нарушение работы поджелудочной железы и печени, боли в голове, судороги, нарушение менструального цикла у женщин, анемия, повышение пульса.

При аллергической реакции на состав появляется сыпь, возможны спазмы бронхов. Детям до одного года противопоказано, после года и старшим дозировка рассчитывается исходя из веса. Беременным допускается применение препарата, так как согласно проведенным исследованиям он не оказывает влияние на развитие ребенка, но только по назначению врача и в случае, когда ожидаемая польза больше возможного риска.

Лекарство попадает в грудное молоко, а значит, при кормлении попадает в организм ребенка. Во время терапии лекарством следует отказаться от кормления грудью.

Отзывы о лекарственном препарате

Отзывы о препарате спорные, так как явного эффекта от средства нет – Циклоспорин при псориазе требуется использовать комплексно и под надзором врача.

Алексей, 32 года, Донецк

Впервые начал пользоваться препаратом Циклоспорин около года назад, когда врач прописал мне его взамен одного швейцарского средства. Циклоспорин – это иммуносупрессивное средство. Его используют для угнетения иммунитета человека.

Сначала я не хотел переходить на индийский заменитель моего швейцарского препарата, но по рекомендации врача перешел. Не уверен в качестве и эффекте данного средства, так как пользуюсь дополнительно средствами для наружного лечения.

Симптомы проходят, ремиссия есть, рецидив случился нескоро – это мне понравилось, но об эффекте конкретно сказать не могу и поэтому порекомендовать тоже. Пользуйтесь только тем, что прописывает врач.

Ирина, 40 лет, Пермь

Средство назначил врач. Лечение проходила под строгим контролем, капсулы были в составе комплексного лечения, поэтому много об эффекте сказать не могу. Мне помогло снять симптомы, рецидив не возвращается.

Циклоспорин

Инструкция по применению:

Циклоспорин – синтетический иммунодепрессивный препарат, применяемый в целях профилактики реакции отторжения после операций по пересадке органов или костного мозга.

Фармакологическое действие Циклоспорина

Активный компонент Циклоспорина оказывает иммунодепрессивное действие, избирательно воздействуя на T-лимфоциты.

В результате применения Циклоспорина замедляются реакции гуморального и клеточного иммунитета и активирование лимфоцитов, при этом лекарство не оказывает влияния на функционирование фагоцитирующих клеток.

Форма выпуска

Циклоспорин выпускают в виде:

  • Порошка, содержащего активный компонент в количестве 25 мг;
  • Мягких капсул, содержащих активный компонент в количестве 25, 50 и 100 мг;
  • Масляного раствора для приема внутрь, содержащего активный компонент в количестве 100 мг, во флаконах по 50 мл.

Аналоги Циклоспорина

Аналогами Циклоспорина по действующему веществу являются следующие лекарства: Оргаспорин, Сандиммун, Циклопрен, Панимун Биорал, Экорал.

По способу действия к аналогам Циклоспорина относятся препараты Адваграф, Програф, Такролимус-Рихтер, Такролимус-Тева и Такросел.

Показания к применению Циклоспорина

Согласно инструкции Циклоспорин назначают одновременно с другими иммуносупрессивными лекарствами и глюкокортикоидами в целях профилактики реакции отторжения после операций по пересадке:

  • Почки;
  • Костного мозга;
  • Сердца;
  • Печени;
  • Поджелудочной железы;
  • Легких.

Также Циклоспорин эффективен при лечении и профилактики болезни «трансплантат против хозяина» в случаях, если раньше лечение проводилось другими иммунодепрессантами.

Кроме того, Циклоспорин по инструкции назначают при лечении:

  • Аутоиммунных заболеваний;
  • Эндогенного активного увеита, угрожающего зрению среднего или заднего участка глаза, вызванного неинфекционной этиологией, в случаях, когда стандартная терапия приводит к нежелательным побочным эффектам или не дает результата;
  • Увеита Бехчета, особенно при рецидивирующих приступах воспаления, которое затрагивает сетчатку;
  • Тяжелых форм атопического дерматита;
  • Стероид-зависимой и стероид-резистентной формы нефротического синдрома в стадии ремиссии;
  • Тяжелого упорного течения псориаза;
  • Тяжелых форм ревматоидного артрита при невозможности использования медленно действующих противоревматических лекарственных средств или их неэффективности.

Противопоказания

Циклоспорин по инструкции противопоказано применять:

  • На фоне злокачественных новообразований;
  • В педиатрии (до одного года);
  • При предраковых заболеваниях кожи;
  • При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Циклоспорина, включая полиоксиэтилированное касторовое масло в лекарственных формах, его содержащих;
  • В период лактации.

Циклоспорин следует применять с осторожностью при:

  • Текущей или недавно перенесенной ветряной оспе;
  • Почечной и печеночной недостаточности;
  • Varicella zoster или других вирусных заболеваниях (из-за риска генерализации процесса);
  • Артериальной гипертензии;
  • Гиперкалиемии;
  • Синдроме мальабсорбции.

Способ применения Циклоспорина

Как правило, схема лечения Циклоспорином зависит от показаний и устанавливается врачом индивидуально с учетом лабораторных и клинических параметров.

Внутрь капсулы Циклоспорина по инструкции назначают не позднее, чем за 12 часов перед операцией по пересадке органов в дозировке из расчета 10-15 мг на 1 кг массы, разделенной на 2 приема.

После операции ежедневно на протяжении нескольких недель Циклоспорин принимают в такой же дозировке, после чего медленно количество принимаемого препарата уменьшают до поддерживающей суточной дозы (2-6 мг на 1 кг).

Уменьшенные дозировки можно использовать, если лекарство применяют совместно с другими иммунодепрессантами и глюкокортикоидами.

При проведении операций по пересадке костного мозга Циклоспорин применяют по такой же схеме, однако в этом случае поддерживающая дозировка составляет 12,5 мг/кг в день, а в случаях нарушения всасывания применяют более высокие дозы.

Поддерживающее лечение Циклоспорином следует продолжать на протяжении полугода, после чего принимаемые дозы лекарства постепенно снижают. Как правило, общая продолжительность приема Циклоспорина составляет один год, а в случаях развития реакции отторжения лечение может продолжаться дольше.

При лечении эндогенных увеитов и нефротического синдрома начальная суточная дозировка составляет 5 мг на 1 кг. Циклоспорин принимают до улучшения остроты зрения и затихания воспаления. В случаях, когда монотерапия не приносит ожидаемого результата, возможно одновременное применение Циклоспорина с небольшими дозами глюкокортикоидов.

При лечении ревматоидного артрита на протяжении первых 6 недель терапии Циклоспорином суточная доза составляет 3 мг на 1 кг массы, разделенные на 2 приема. Общая длительность приема препарата не должна превышать двенадцать недель.

При лечении псориаза и атопического дерматита суточная доза варьируется от 2,5 до 5 мг/кг, разделенных на 2 приема. После улучшения дозу Циклоспорина постепенно снижают до полной отмены.

Лекарственное взаимодействие Циклоспорина

При совместном применении Циклоспорина с:

  • Нестероидными противовоспалительными препаратами – увеличивается риск возникновения побочных эффектов со стороны почек;
  • Амфотерицином В, антибиотиками группы аминогликозидов, колхицином, триметопримом, ципрофлоксацином, мелфаланом – возрастает риск развития нефротоксичности;
  • Препаратами калия – увеличивается риск развития гиперкалиемии;
  • Ловастатином – увеличивается риск развития слабости и мышечных болей.

Побочные действия Циклоспорина

Циклоспорин по отзывам при применении после трансплантации может вызвать лимфопролиферативные заболевания, проявляющиеся как лимфома и злокачественные болезни кожи.

В ряде случаев, при наличии гиперчувствительности к полиоксиэтилированному касторовому маслу, Циклоспорин по отзывам может вызвать анафилактические реакции в виде:

  • Острого респираторного дистресс-синдрома;
  • Кожной сыпи;
  • Шока;
  • «Приливов» крови к коже лица и верхней части туловища;
  • Бронхоспазма;
  • Тахикардии;
  • Снижения артериального давления.

К другим нарушениям систем организма при применении Циклоспорина по отзывам относятся:

  • Нефропатия;
  • Увеличение массы тела;
  • Гиперплазия десен;
  • Тремор;
  • Гиперкалиемия;
  • Головная боль;
  • Гипомагниемия;
  • Парестезии;
  • Панкреатит, боль в животе;
  • Аритмии;
  • Гиперлипидемия;
  • Аллергические реакции;
  • Тошнота, снижение аппетита, рвота или диарея;
  • Повышенное чувство усталости и слабость;
  • Гепатотоксичность;
  • Тромбоцитопения;
  • Отеки;
  • Миастения, мышечные спазмы и миопатия;
  • Жжение в кистях рук и ступнях ног;
  • Нарушение зрения, сознания или движений;
  • Энцефалопатия;
  • Анемия;
  • Дисменорея, аменорея.

Условия хранения

Циклоспорин относится к ряду иммунодепрессивных средств рецептурного отпуска со сроком хранения до трех лет при соблюдении рекомендованных требований к хранению.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector